Segala-galanya mengenai Mibolerone (tetingkap centang)

  1.What adalah WWL70?
  2.What adalah bahan WWL70?
  Latar Belakang 3.WWL70
  4.How WWL70 berfungsi?
  Maklumat penggunaan 5.WWL70
  Kaedah 6.WWL70
  7. Keputusan WWL70
  8.What adalah dos WWL70?
  9.WWL70 Abstrak


Video WWL70


Watak asas I.WWL70:

Nama: WWL70
CAS: 947669-91-2
Formula molekul: C27H23N3O3
Berat molekul: 437.5
Titik cair:
Tempatan Penyimpanan: + 4 ° C
Warna: padu kristal


1.What adalah WWL70?aasraw

WWL70 adalah agen terapeutik anti-radang yang mampu menghalang pengeluaran PGE2 dan PGE2-G, terutamanya disebabkan pengurangan COX-2 dan ekspresi PGES-1 / 2 microsomal PGE2 dan aktiviti biosintesis PGEXNUMX mereka dalam sel mikroglia, serta dalam tetikus EAE otak.

WWL70 (CAS 947669-91-2) adalah perencat selektif α / β-hidrolase yang mengandungi domain 6 (ABHD6), suatu serine hydrolase yang berfungsi sebagai hydrolase alternatif endokannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG). Ia mempunyai nilai IC50 55-70 nM dan 90-95% naibibaan ABDH6. WWL70 hs digunakan dalam pelbagai kajian sebagai antagonis ABHD6.

Ia terbukti dapat menyelamatkan fungsi gangguan mGluR5, yang mengakibatkan perencatan sakit dalam tikus arthritic. WWL70 juga digunakan untuk menunjukkan bahawa ABHD6 terlibat dalam fungsi adiposa coklat dan berkulit putih adiposa, dan merupakan sasaran terapeutik yang berpotensi untuk obesiti dan jenis diabetes 2.


Raw WWL70 (947669-91-2) hplc≥98% | Serbuk AASraw


2.Apa itu Bahan WWL70?aasraw

Nama: WWL70
CAS: 947669-91-2
Formula molekul: C27H23N3O3
Berat molekul: 437.5
Titik cair:
Storan Temp: + 4 ° C
Warna: pepejal kristal

Pembekal WWL70 mentah (947669-91-2) HPLC≥98% | AASraw


Latar Belakang 3.WWL70aasraw

α / β-hidrolase domain 6 (ABHD6) adalah salah satu enzim utama untuk hidrolisis endokannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG) dalam sel-sel mikroglia. Kajian baru-baru ini telah menunjukkan bahawa perencat ABHD6 selektif WWL70 mempunyai kesan anti-radang dan neuroprotective dalam model haiwan kecederaan otak traumatik dan multiple sclerosis. Walau bagaimanapun, peranan ABHD6 dalam tindak balas neuroinflammatory dan mekanisme yang mana WWL70 menekan keradangan belum disebutkan dalam microglia reaktif.


4.How WWL70 berfungsi?aasraw

Sebagai contoh, aktiviti hidrolitik dan tahap 2-AG dalam sel BV2 diukur melalui ujian radioaktiviti dan kromatografi cecair serta spektrometri massa tandem (LC-MS / MS). Ekspresi cyclooxygenase-2 (COX-2) dan sintesis prostaglandin E2 (PGE2) dalam microglia dirawat dengan lipopolysaccharide (LPS) dengan / tanpa WWL70 ditentukan oleh blot Barat dan kuantitatif RT-PCR. Penukaran 2-AG kepada ester PGE2 atau PGE2-glyceryl (PGE2-G) dinilai oleh immunoassay yang berkaitan enzim (EIA) atau LC-MS / MS. Penglibatan ABHD6 dalam pengeluaran PGE2 dinilai menggunakan perencat farmakologi dan RNA yang mengganggu kecil (siRNA).

Kesan WWL70 pada aktiviti PGE2biosynthesis dalam pecahan mikrosom dari sel BV2 dan otak tikus autoimun encephalopathy (EAE) eksperimen juga diperiksa.
Kami mendapati bahawa WWL70 menindas pengeluaran PGE2 dalam mekanisme bebas reseptor microgliavia cannabinoid LPS yang diaktifkan, walaupun tahap intrapelular 2-AG dinaikkan dengan rawatan WWL70. Pengurangan ini tidak dikaitkan dengan WWL70inhibition of ABHD6, memandangkan fakta bahawa downregulation ABHD6 oleh siRNA atau penggunaan KT182, alternatif perencat ABHD6 gagal menyekat pengeluaran PGE2.

WWL70 melemahkan ungkapan COX-2 dan PGES-1 / 2 yang mengarah ke laluan bawah laluan biosintetik PGE2 dan PGE2-G. Selain itu, pengeluaran PGE2 dari asid arakidonik dikurangkan dalam pecahan mikrosom, menunjukkan bahawa WWL70also mensasarkan enzim PGE2 biosintetik, yang mungkin menyumbang kepada mekanisme terapi WWL70 dalam model tetikus EAE.
WWL70 adalah agen terapeutik anti-radang yang mampu menghalang pengeluaran PGE2 dan PGE2-G, terutamanya disebabkan pengurangan COX-2 dan ekspresi PGES-1 / 2 mikrosomal dan aktiviti biosintesis PGE2 mereka dalam sel mikroglia, serta dalam EAE otak tetikus.

Levonorgestrel Bagaimana ia berfungsi, menggunakan, kesan sampingan | AASraw


5.Penggunaan WWL70 maklumataasraw

WWL70 dibekalkan sebagai pepejal kristal. Penyelesaian stok boleh dibuat dengan melarutkan WWL70 dalam pelarut organik yang dibersihkan dengan gas lengai. WWL70 boleh larut dalam pelarut organik seperti DMSO dan dimetil formamide (DMF). Kelarutan WWL70 dalam pelarut ini adalah lebih kurang 1 mg / ml. WWL70 adalah larut dalam buffer air. Untuk kelarutan maksimum dalam buffer berair, WWL70 pertama kali dibubarkan dalam DMF dan kemudian dicairkan dengan penimbunan berair pilihan. WWL70 mempunyai kelarutan kira-kira 0.2 mg / mlin penyelesaian 1: 3 DMF: PBS (pH 7.2) menggunakan kaedah ini. Kami tidak mengesyorkan menyimpan larutan berair selama lebih daripada satu hari.


Kaedah 6.WWL70aasraw

Aktiviti hidrolitik dan tahap 2-AG dalam sel BV2 diukur dengan pengujian radioaktiviti dan kromatografi cecair serta spektrometri massa tandem (LC-MS / MS). Ekspresi cyclooxygenase-2 (COX-2) dan sintesis prostaglandin E2 (PGE2) dalam microglia dirawat dengan lipopolysaccharide (LPS) dengan / tanpa WWL70 ditentukan oleh blot Barat dan kuantitatif RT-PCR. Penukaran 2-AG kepada ester PGE2 atau PGE2-glyceryl (PGE2-G) dinilai oleh immunoassay yang berkaitan enzim (EIA) atau LC-MS / MS. Penglibatan ABHD6 dalam pengeluaran PGE2 dinilai menggunakan perencat farmakologi dan RNA yang mengganggu kecil (siRNA). Kesan WWL70 pada aktiviti biosintesis PGE2 dalam pecahan microsome dari sel BV2 dan otak tikus autoimun encephalopathy (EAE) juga diperiksa.


Keputusan 7.WWL70aasraw

Kami mendapati bahawa WWL70 menindas pengeluaran PGE2 dalam microglia diaktifkan LPS melalui mekanisme bebas reseptor cannabinoid, walaupun tahap intrapelular 2-AG dinaikkan dengan rawatan WWL70. Pengurangan ini tidak dikaitkan dengan perencatan WWL70 ABHD6, memandangkan penurunan nilai ABHD6 oleh siRNA atau penggunaan KT182, alternatif perencat ABHD6 gagal menyekat pengeluaran PGE2. WWL70 melemahkan ungkapan COX-2 dan PGES-1 / 2 yang mengarah ke laluan bawah laluan biosintetik PGE2 dan PGE2-G. Selain itu, pengeluaran PGE2 daripada asid arakidonik dikurangkan dalam pecahan mikrosom, yang menunjukkan bahawa WWL70 juga mensasarkan enzim PGE2 biosintetik, yang mungkin menyumbang kepada mekanisme terapi WWL70 dalam model tetikus EAE.

Bagaimana ubat KML-29 (1380424-42-9) berfungsi sebagai perencat | AASraw


8.What adalah dos WWL70?aasraw

Maklumat Kelarutan & Penggunaan:
DMSO ke 10 mM, jelas (hangat)
Nasihat Kestabilan dan Kelarutan:
Beberapa penyelesaian boleh sukar diperoleh dan boleh digalakkan
dengan kacau cepat, sonication atau pemanasan lembut (dalam 45-60 ° C
mandi air).
Maklumat mengenai kestabilan produk, terutamanya dalam penyelesaian,
telah jarang dilaporkan dan dalam kebanyakan kes kita hanya boleh menawarkan a
panduan umum. Cadangan standard kami ialah:
SOLIDS: Penyimpanan yang disediakan adalah seperti yang dinyatakan pada label produk dan
botol itu disimpan rapat dengan ketat, produk itu boleh disimpan sehingga
6 bulan dari tarikh penerimaan.
SOLUSI: Kami mencadangkan penyelesaian saham, sekali
disediakan, disimpan secara aliquoted dalam botol tertutup rapat pada -20 ° C atau
di bawah dan digunakan dalam bulan 1. Dimana penyelesaian yang mungkin
harus dibuat dan digunakan pada hari yang sama.


9.WWL70 Abstrakaasraw

α / β-hidrolase domain 6 (ABHD6) adalah salah satu enzim utama untuk hidrolisis endokannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG) dalam sel-sel mikroglia. Kajian baru-baru ini telah menunjukkan bahawa perencat ABHD6 selektif WWL70 mempunyai kesan anti-radang dan neuroprotective dalam model haiwan kecederaan otak traumatik dan multiple sclerosis. Walau bagaimanapun, peranan ABHD6 dalam tindak balas neuroinflammatory dan mekanisme yang mana WWL70 menekan keradangan belum dapat dijelaskan dalam microglia reaktif. Aktiviti hidrolitik dan tahap 2-AG dalam sel BV2 diukur oleh pengujian radioaktiviti dan kromatografi cecair digabungkan dengan spektrometri jisim tandem (LC-MS / MS).

Ekspresi cyclooxygenase-2 (COX-2) dan sintesis prostaglandin E2 (PGE2) dalam microglia dirawat dengan lipopolysaccharide (LPS) dengan / tanpa WWL70 ditentukan oleh blot Barat dan kuantitatif RT-PCR. Penukaran 2-AG kepada ester PGE2 atau PGE2-glyceryl (PGE2-G) dinilai oleh immunoassay yang berkaitan enzim (EIA) atau LC-MS / MS. Penglibatan ABHD6 dalam pengeluaran PGE2 dinilai menggunakan perencat farmakologi dan RNA yang mengganggu kecil (siRNA). Kesan WWL70 pada PGE2 aktiviti biosintesis dalam pecahan mikrosom dari sel BV2 dan otak tetikus autoimun encephalopathy (EAE) juga diperiksa. Kami mendapati bahawa WWL70 menekan pengeluaran PGE2 dalam microglia diaktifkan LPS melalui mekanisme reseptor bebas kannabinoid, walaupun paras intrasel 2-AG dinaikkan dengan rawatan WWL70.

Pengurangan ini tidak dikaitkan dengan perencatan WWL70 ABHD6, memandangkan penurunan nilai ABHD6 oleh siRNA atau penggunaan KT182, alternatif perencat ABHD6 gagal menyekat pengeluaran PGE2. WWL70 melemahkan ungkapan COX-2 dan PGES-1 / 2 yang mengarah ke laluan bawah laluan biosintetik PGE2 dan PGE2-G. Selain itu, pengeluaran PGE2 dari asid arakidonik dikurangkan dalam pecahan mikrosom, menunjukkan bahawa WWL70 juga mensasarkan enzim PGE2 biosintetik, yang mungkin menyumbang kepada mekanisme terapi WWL70 dalam model tetikus EAE. WWL70 adalah agen terapeutik anti-radang yang mampu menghalang pengeluaran PGE2 dan PGE2-G, terutamanya disebabkan pengurangan COX-2 dan ekspresi microsomal PGES-1 / 2 dan aktiviti biosintesis PGE2 mereka dalam sel mikroglia, serta dalam otak tikus EAE.

Tindakan berpotensi WWL70 pada pengeluaran PGE 2 dan PGE 2-G di mikroglia. 2-AG terutamanya dimetabolismenkan kepada asid arakidonik, yang seterusnya ditukarkan kepada PGE 2 oleh pengkorporatan COX-1 / 2 dan mPGESs. WWL70 menghalang ABHD6 sekali gus meningkatkan tahap 2-AG dan mengurangkan pengeluaran PGE 2 dengan menghalang enzim sintetik PGE 2. 2-AG juga boleh menjadi oksigen oleh COX-2 dan kemudian ditukar kepada ester gliserol PGE 2 oleh mPGES, yang juga dihalang oleh WWL70


0 Suka
139 Views

Leave A Comment

Sila masukkan nama anda. Sila masukkan alamat e-mel yang sah. Sila masukkan mesej.

Captcha *