Penghantaran Domestik AS, Penghantaran Domestik Kanada, Penghantaran Domestik Eropah

Serbuk Bortezomib (179324-69-7)

Rating:
5.00 daripada 5 berdasarkan 1 Nilaian pelanggan
SKU: 179324-69-7. kategori:

AASraw adalah dengan sintesis dan keupayaan pengeluaran dari gram ke urutan massa serbuk Bortezomib (179324-69-7), di bawah peraturan CGMP dan sistem kawalan kualiti yang boleh dikesan.

Bortezomib adalah ubat anti kanser dan perencat proteaseom terapeutik yang pertama digunakan untuk manusia. Proteasomes adalah kompleks sel yang memecah protein. Dalam sesetengah kanser, protein yang biasanya membunuh sel-sel kanser terlalu cepat. Bortezomib mengganggu proses ini dan membolehkan protein tersebut membunuh sel-sel kanser. Ia diluluskan di AS dan Eropah untuk merawat pelbagai myeloma dan limfoma sel mantel. Dalam pelbagai myeloma, tindak balas klinikal yang lengkap telah diperolehi pada pesakit dengan penyakit yang tidak tahan lama atau cepat.

Penerangan Produk

Video serbuk Bortezomib


Serbuk bortezomib Watak asas

Nama: Serbuk bortezomib
CAS: 179324-69-7
Formula molekul: C19H25BN4O4
Berat molekul: 384.24
Titik cair: 122-124 ° C
Tempatan Penyimpanan: -20 ° C Freezer
Warna: Putih ke putih serbuk Kristal


Serbuk Bortezomib mentah dalam penggunaan

Nama

Asid Boronik, Velcade, Neomib, Bortecad

Penggunaan serbuk Bortezomib

Serbuk Bortezomib adalah ubat anti-kanser dan perencat proteaseom terapeutik yang pertama digunakan untuk manusia. Proteasomes adalah kompleks sel yang memecah protein. Dalam sesetengah kanser, protein yang biasanya membunuh sel-sel kanser terlalu cepat. Serbuk Bortezomib mengganggu proses ini dan membolehkan protein tersebut membunuh sel-sel kanser. Ia diluluskan di AS dan Eropah untuk merawat pelbagai myeloma dan limfoma sel mantel. Dalam pelbagai myeloma, tindak balas klinikal yang lengkap telah diperolehi pada pesakit dengan penyakit yang tidak tahan lama atau cepat.

Atom boron dalam serbuk mentah Bortezomib mengikat tapak pemangkin proteasome 26S dengan pertalian dan kekhususan yang tinggi. Dalam sel normal, proteasome mengawal ungkapan protein dan berfungsi dengan penurunan protein protein yang terkandung di dalamnya, dan juga membersihkan sel-sel protein yang tidak normal atau salah. Data klinikal dan praklinik menyokong peranan dalam mengekalkan fenotip abadi sel mieloma, dan budaya sel dan data xenograf menyokong fungsi yang sama dalam kanser tumor pepejal. Walaupun pelbagai mekanisme mungkin terlibat, perencat proteasome dapat mencegah penurunan faktor pro-apoptosis, dengan itu mencetuskan kematian sel yang diprogramkan dalam sel-sel neoplastik. Baru-baru ini, didapati bahawa serbuk Bortezomib menyebabkan perubahan pesat dan dramatik dalam tahap peptida intraselular yang dihasilkan oleh proteasom. [8] Beberapa peptida intraselular telah terbukti secara biologi, dan oleh itu kesan Bortezomib serbuk mentah pada tahap peptida intraselular boleh menyumbang kepada kesan biologi dan / atau sampingan dadah.

Serbuk Bortezomib dikaitkan dengan neuropati periferal di 30% pesakit; sesekali, ia boleh menyakitkan. Ini boleh menjadi lebih teruk pada pesakit dengan neuropati yang sedia ada. Di samping itu, myelosuppression menyebabkan neutropenia dan thrombocytopenia juga boleh berlaku dan menjadi penghadiran dos. Walau bagaimanapun, kesan sampingan ini biasanya relatif ringan berbanding dengan pemindahan tulang sumsum dan pilihan rawatan lain untuk pesakit yang mengalami penyakit lanjut. Bortezomib serbuk mentah dikaitkan dengan kadar yang tinggi kayap, walaupun asiklovir profilaksis boleh mengurangkan risiko ini. Nefritis interstisial akut juga telah dilaporkan.

Kesan gastro-intestinal (GI) dan asthenia adalah peristiwa buruk yang paling biasa.

Kesan antikanker bubuk mentah Bortezomib sebagai agen tunggal telah ditunjukkan dalam model xenograft pelbagai myeloma, leukemia sel T dewasa, paru-paru, payudara, prostat, pankreas, kepala dan leher, dan kanser kolon, dan melanoma. Biji Bortezomib oral 1.0 mg / kg setiap hari untuk 18 hari menyebabkan kelewatan pertumbuhan tumor, serta penurunan jumlah metastasis dalam model kanser paru-paru Lewis. Serbuk Bortezomib pada satu dos sehingga 5 mg / kg dengan ketara menurunkan pecahan sel tumor payudara yang masih hidup. Serbuk Bortezomib 1.0 mg / kg dikendalikan setiap minggu untuk minggu 4 mengurangkan pertumbuhan tumor sebanyak 60% dalam model xenograft murine kanser prostat. 1.0 mg / kg Pentadbiran serbuk mentah Bortezomib untuk minggu 4 menghasilkan 72% atau penurunan 84 dalam pertumbuhan kanser pankreas xenograf murine, serta peningkatan apoptosis sel tumor. 1.0 mg / kg Rawatan serbuk Bortezomib menghasilkan penghambatan yang signifikan dalam pertumbuhan xenograft plasmacytoma manusia, peningkatan sel apoptosis sel tumor dan kelangsungan hidup keseluruhan, dan pengurangan angiogenesis tumor.

Amaran serbuk mentah Bortezomib

Menyasarkan laluan ubiquitin-proteasome telah muncul sebagai pendekatan rasional dalam rawatan kanser manusia. Berdasarkan kajian praplinikal dan klinikal yang positif, serbuk mentah Bortezomib kemudiannya diluluskan untuk kegunaan klinikal sebagai rawatan barisan hadapan untuk pesakit myeloma yang baru didiagnosis dan untuk rawatan myeloma berbilang dan refraktori pelbagai dan limfoma sel mantel, yang mana ubat ini mempunyai menjadi ruji rawatan. Kelulusan bubuk Bortezomib oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah Amerika Syarikat (FDA) mewakili satu pencapaian penting sebagai perencat proteaseom pertama yang akan dilaksanakan dalam rawatan penyakit malignan. Serbuk bakteria Bortezomib telah menunjukkan manfaat klinikal positif sama ada secara sendirian atau sebagai sebahagian daripada terapi gabungan untuk menggerakkan kemeo- / sensitisasi radio atau mengatasi rintangan dadah. Salah satu mekanisme utama serbuk Bortezomib yang dikaitkan dengan aktiviti antikansernya adalah melalui pengawalan NOXA, yang merupakan protein proapoptotik, dan NOXA boleh berinteraksi dengan protein anti-apoptotik Bcl-2 subfamili Bcl-XL dan Bcl-2, dan hasilnya dalam sel apoptosis kematian dalam sel-sel malignan. Satu lagi mekanisme penting serbuk mentah Bortezomib adalah melalui penindasan jalur isyarat NF-κB yang mengakibatkan pengawalseliaan gen sasaran anti-apoptotiknya. Walaupun majoriti kejayaan dicapai dengan serbuk Bortezomib telah menjadi keganasan hematologi, kesannya terhadap tumor pepejal telah kurang daripada menggalakkan. Di samping itu, penggunaan kortikal serbuk Bortezomib yang meluas terus dihalang oleh penampilan ketoksikan yang mengehadkan dos, rintangan dadah dan gangguan oleh beberapa sebatian semula jadi. Penemuan ini boleh membantu membimbing doktor dalam penapisan penggunaan klinikal serbuk mentah Bortezomib, dan menggalakkan saintis asas untuk menjana inhibitor proteasom generasi seterusnya yang meluaskan spektrum keberkesanan dan menghasilkan tindak balas klinikal yang lebih tahan lama dalam pesakit kanser. Aplikasi lain yang diinginkan untuk penggunaan inhibitor proteasome termasuk pembangunan inhibitor terhadap ligase E3 tertentu, yang bertindak pada langkah awal di laluan ubiquitin-proteasome, dan penemuan kurang beracun dan inhibitor proteasom novel dari produk semula jadi dan ubat-ubatan tradisional, yang boleh menyediakan lebih banyak calon dadah yang berdaya maju untuk kemoterapi kanser dan rawatan pesakit kanser pada masa akan datang.

Arahan lanjut

Serbuk Bortezomib adalah ubat yang menghalang proteaseom 26S mamalia. Laluan ubiquitin-proteasome memainkan peranan penting dalam mengawal kepekatan intraselular protein tertentu, dengan itu mengekalkan homeostasis dalam sel. Inhibisi proteasom 26S menghalang proteolisis yang disasarkan ini, yang boleh menjejaskan pelbagai cascada isyarat dalam sel. Ini gangguan mekanisme homeostatic biasa boleh mengakibatkan kematian sel. Eksperimen telah menunjukkan bahawa serbuk mentah Bortezomib adalah sitotoksik kepada pelbagai jenis sel kanser dalam vitro. Serbuk mentah Bortezomib menyebabkan kelambatan pertumbuhan tumor dalam vivo dalam model tumor bukan klinikal, termasuk pelbagai myeloma. Sel-sel tumor, iaitu sel-sel yang membahagikan pesat, kelihatan lebih sensitif terhadap perencat proteasome.

Serbuk Bortezomib adalah perencat yang boleh diterbalikkan daripada aktiviti seperti chymotrypsin proteasom 26S dalam sel mamalia. Protinoma 26S adalah kompleks protein besar yang merendahkan protein ubiquitinated. Tapak aktif proteasome mempunyai aktiviti chymotrypsin seperti trypsin, dan postlutinamil peptida hidrolisis. Protinoma 26S merendahkan pelbagai protein yang penting untuk survival sel kanser, seperti cyclin, penekan tumor, BCL-2, dan perencat kinase yang bergantung kepada siklin. Perencatan degradasi ini menyentuh sel untuk apoptosis. Bortezomib serbuk mentah adalah perencat kuat proteasome 26S, yang meminati aktiviti membahagikan pelbagai myeloma dan sel leukemia, sekali gus mendorong apoptosis. Di samping itu, serbuk Bortezomib nampaknya meningkatkan sensitiviti sel-sel kanser kepada agen antikanser tradisional (misalnya, gemcitabine, cisplatin, paclitaxel, irinotecan, dan radiasi).

Bortezomib Bamboo Raw

10gram pesanan minimum.
Siasatan mengenai kuantiti biasa (Dalam 1kg) boleh dihantar dalam jam 12 selepas pembayaran.
Untuk pesanan yang lebih besar (Dalam 1kg) boleh dihantar dalam hari bekerja 3 selepas pembayaran.

Pemasaran serbuk mentah Bortezomib

Akan disediakan pada masa akan datang.


Cara membeli serbuk Bortezomib dari AASraw

1.Untuk menghubungi kami melalui e-mel kami sistem siasatan, atau skype dalam talianwakil perkhidmatan pelanggan (CSR).
2.Untuk memberikan kuantiti dan alamat pertanyaan anda.
3.Or CSR kami akan memberikan sebut harga, jangka pembayaran, nombor penjejakan, cara penghantaran dan anggaran tarikh ketibaan (ETA).
4.Payment dilakukan dan barang akan dihantar dalam jam 12 (Untuk pesanan dalam 10kg).
5.Goods menerima dan memberi komen.

PRECAUTION DAN PENAFIAN:

Bahan ini Dijual Untuk Penggunaan Penyelidikan sahaja. Syarat Jualan Memohon. Bukan untuk Penggunaan Manusia, atau Kegunaan Perubatan, Veterinar, atau Rumah Tangga.


=

COA

HNMR

Serbuk Bortezomib (179324-69-7) hplc≥98% | Reagent R & D AASraw

resipi

Resipi Serbuk Bortezomib:

Untuk meneliti Wakil Pelanggan kami (CSR) untuk butiran, untuk rujukan anda.

Rujukan & petikan produk

Ini Adakah Semua yang Anda Perlu Tahu Tentang Bortezomib