Penghantaran Domestik AS, Penghantaran Domestik Kanada, Penghantaran Domestik Eropah

TAK-438

Rating: kategori:

TAK438, juga dikenali sebagai Vonoprazan Fumarate, adalah ubat baru untuk merawat penyakit yang berkaitan dengan asid dengan mekanisme tindakan baru yang disebut penyekat asid kompetitif kalium (P-CABs) yang secara kompetitif menghalang pengikatan ion kalium dengan H +, K + -ATPase ( juga dikenali sebagai proton pump) dalam langkah terakhir rembesan asid gastrik pada sel parietal gastrik, mengawal rembesan asid gastrik. Ia memberikan kesan penghambatan rembesan asid yang kuat dan berterusan.

Penerangan Produk

Ciri-ciri Asas

Nama Produk TAK-438
Nombor CAS 1260141-27-2
Formula Molekul C21H20FN3O6S
Berat Formula 461.46
Sinonim Vonoprazan Fumarate;
TAK-438;
1260141-27-2;
Vonoprazan fumurate;
TAK438.
Rupa Putih untuk serbuk putih-putih
Penyimpanan dan Pengendalian Kering, gelap dan pada suhu 0 - 4 C untuk jangka pendek (hari hingga minggu) atau -20 C untuk jangka masa panjang (bulan hingga tahun).

 

Penerangan TAK-438

TAK438, juga dikenali sebagai Vonoprazan Fumarate, adalah ubat baru untuk merawat penyakit yang berkaitan dengan asid dengan mekanisme tindakan baru yang disebut penyekat asid kompetitif kalium (P-CABs) yang secara kompetitif menghalang pengikatan ion kalium dengan H +, K + -ATPase ( juga dikenali sebagai proton pump) dalam langkah terakhir rembesan asid gastrik pada sel parietal gastrik, mengawal rembesan asid gastrik. Ia memberikan kesan penghambatan rembesan asid yang kuat dan berterusan.

Pada kelenjar gastrik berbudaya, rawatan TAK-438 menghasilkan penghambatan pembentukan asid yang lebih lama dan kuat. Kesan penghambatan TAK-438 terhadap rembesan asid nampaknya berkaitan dengan fisiologi sel parietal gastrik.

 

TAK-438 Mekanisme Tindakan

TAK-438 (Vonoprazan fumarate) adalah turunan turunan pirol dan penyekat asid kompetitif kalium (P-CAB) yang secara kompetitif menyekat laman pengikat kalium gastrik H (+), K (+) - ATPase, enzim utama dalam proses rembesan asid gastrik. Sebatian tersebut dapat berkumpul di persekitaran asid dan harus memberikan jangka masa penghambatan yang lebih lama kerana pKa alkali 9.06.

Pada kelenjar gastrik berbudaya, rawatan TAK-438 menghasilkan penghambatan pembentukan asid yang lebih lama dan kuat. Kesan penghambatan TAK-438 terhadap rembesan asid nampaknya berkaitan dengan fisiologi sel parietal gastrik.

 

Permohonan TAK-438

TAK-438 (Vonoprazan fumarate atau Vonoprazan) adalah ubat baru untuk mengubati penyakit yang berkaitan dengan asid dengan mekanisme tindakan baru yang disebut penyekat asid kompetitif kalium (P-CABs) yang secara kompetitif menghalang pengikatan ion kalium ke H +, K + -ATPase (juga dikenali sebagai pam proton) pada langkah terakhir rembesan asid gastrik pada sel parietal gastrik. Ubat ini diluluskan di Jepun untuk rawatan penyakit berkaitan asid, termasuk ulser gastrik, ulser duodenum, esofagitis refluks dan pembasmian Helicobacter pylori yang berkaitan dengan gastritis Helicobacter pylori.

 

TAK-438 Kesan Sampingan & Amaran

Kesan sampingan yang biasa termasuk:

▪ cirit-birit,

▪ loya dan muntah,

▪ sembelit,

▪ sakit perut,

▪ ruam kulit,

▪ pedih ulu hati.

 

Ini bukan semua kemungkinan kesan sampingan dari TAK438. Untuk maklumat lebih lanjut, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda. Hubungi doktor anda untuk mendapatkan nasihat perubatan mengenai kesan sampingan. Anda boleh melaporkan kesan sampingan kepada FDA di 1-800-FDA-1088.

 

Rujukan

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Penemuan novel turunan pirol 1- [5- (2-fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pirrol-3-yl] -N-methylmethanamin e fumarate (TAK-438) sebagai asid kompetitif kalium penyekat (P-CAB). J Med Chem. 2012 10 Mei; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 30 Apr. PMM PubMed: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Pemeriksaan throughput tinggi penyekat asid kalium. Skrin J Biomol. 2012 Feb; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 22 Sep. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Pencirian penyekat asid kalium kompetitif novel gastrik H, K-ATPase, 1- [5- (2- fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 Nov; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 9 Ogos. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Satu kajian yang membandingkan kesan antisecretori TAK-438, penyekat asid kompetitif kalium baru, dengan lansoprazole pada haiwan. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jun; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 16 Mac. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Kajian perbandingan mengenai cara tindakan TAK-438, penyekat asid kompetitif kalium baru, dan lansoprazole dalam kelenjar gastrik arnab berbudaya primer. Biochem Pharmacol. 2011 1 Mei; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 Mac 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pirrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-438), penyekat asid potassium yang baru dan kuat untuk rawatan penyakit yang berkaitan dengan asid. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Okt; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 12 Jul. PubMed PMID: 20624992.