Penghantaran Domestik AS, Penghantaran Domestik Kanada, Penghantaran Domestik Eropah

Sunitinib Malate

Rating: kategori:

Sunitinib menghalang isyarat selular dengan menargetkan pelbagai reseptor tirosin kinase (RTK). Ini termasuk semua reseptor untuk faktor pertumbuhan yang berasal dari platelet (PDGF-Rs) dan reseptor faktor pertumbuhan endotel vaskular (VEGFR), yang berperanan dalam kedua angiogenesis tumor dan sel tumor percambahan.

Penerangan Produk

Perwatakan Asascs

Nama Produk Sunitinib Malate
Nombor CAS 341031-54-7
Formula Molekul C22H27FN4O2
Jisim molar 398.474
Sinonim 557795-19-4;

Senyap;

Sunitinib malate;

SU11248.

Rupa Serbuk putih
Penyimpanan dan Pengendalian Simpan pada suhu bilik dan jauh dari haba dan kelembapan berlebihan.

 

Penerangan Sunitinib Malate

Sunitinib (dipasarkan sebagai Sutent by Pfizer, dan sebelumnya dikenal sebagai SU11248) adalah perencat oral, molekul kecil, reseptor tirosin kinase (RTK) multi-sasaran yang telah disetujui oleh FDA untuk rawatan karsinoma sel ginjal (RCC) dan imatinib -tumor stromal gastrointestinal resisten (GIST) pada 26 Januari 2006. Sunitinib adalah ubat barah pertama yang disahkan secara serentak untuk dua petunjuk berbeza.

 

Sunitinib Malate Mekanisme Tindakan

Sunitinib menghalang isyarat selular dengan menargetkan kinase tirosin reseptor berganda (RTK).

Ini termasuk semua reseptor untuk faktor pertumbuhan yang berasal dari platelet (PDGF-Rs) dan reseptor faktor pertumbuhan endotel vaskular (VEGFR), yang berperanan dalam angiogenesis tumor dan percambahan sel tumor. Oleh itu, penghambatan serentak sasaran ini dapat mengurangkan vaskularisasi tumor dan memicu apoptosis sel barah dan seterusnya mengakibatkan pengecutan tumor.

Sunitinib juga menghalang CD117 (c-KIT), [2] reseptor tirosin kinase yang (apabila diaktifkan secara tidak betul oleh mutasi) mendorong sebahagian besar tumor sel stroma gastrointestinal. Ia telah disyorkan sebagai terapi barisan kedua untuk pesakit yang tumornya mengalami mutasi dalam c-KIT yang menjadikan mereka tahan terhadap imatinib, atau yang tidak tahan terhadap ubat tersebut.

 

Aplikasi Sunitinib Malate

 Tumor stromal gastrousus

Seperti RCC, GIST secara amnya tidak bertindak balas terhadap kemoterapi atau radiasi standard. Imatinib adalah agen barah pertama yang terbukti berkesan untuk GIST metastatik dan mewakili perkembangan besar dalam rawatan penyakit yang jarang tetapi mencabar ini.

 

 Meningioma

Sunitinib sedang dikaji untuk rawatan meningioma yang berkaitan dengan neurofibromatosis.

 

 Tumor neuroendokrin pankreas

Pada bulan November 2010, Sutent mendapat persetujuan dari Suruhanjaya Eropah untuk rawatan 'tumor neuroendokrin pankreas yang tidak dapat disembuhkan atau metastatik, dengan pembezaan penyakit pada orang dewasa'.

 

 Karsinoma sel ginjal

Sunitinib diluluskan untuk rawatan metastatik RCC. Pilihan terapi lain dalam tetapan ini adalah pazopanib (Votrient), sorafenib (Nexavar), temsirolimus (Torisel), interleukin-2 (Proleukin), everolimus (Afinitor), bevacizumab (Avastin), dan aldesleukin.

 

Sunitinib MalateKesan Sampingan & Amaran

Kejadian buruk Sunitinib dianggap agak terkawal dan kejadian buruk serius berlaku.

Kejadian buruk yang paling biasa berkaitan dengan terapi sunitinib adalah keletihan, cirit-birit, mual, anoreksia, hipertensi, perubahan warna kulit kuning, reaksi kulit kaki-tangan, dan stomatitis. Dalam kajian Tahap III GIST yang dikendalikan plasebo, kejadian buruk yang lebih kerap berlaku dengan sunitinib daripada plasebo termasuk cirit-birit, anoreksia, perubahan warna kulit, mukositis / stomatitis, asthenia, rasa yang berubah-ubah, dan sembelit.

Pengurangan dos diperlukan pada 50% pesakit yang dikaji di RCC untuk menguruskan ketoksikan agen ini.

Kejadian serius (kelas 3 atau 4) berlaku pada ≤10% pesakit dan termasuk hipertensi, keletihan, asthenia, cirit-birit, dan eritema akrilik yang disebabkan oleh kemoterapi. Keabnormalan makmal yang berkaitan dengan terapi sunitinib termasuk lipase, amilase, neutrofil, limfosit, dan platelet. Hipotiroidisme dan eritrosit terbalik juga dikaitkan dengan sunitinib.

 

Rujukan

[1] Pentadbiran Makanan dan Dadah AS (2006). "FDA menyetujui rawatan baru untuk barah gastrousus dan ginjal".

[2] Hartmann JT, Kanz L (November 2008). "Sunitinib dan depigmentasi rambut berkala kerana penghambatan c-KIT sementara". Gerbang Dermatol. 144 (11): 1525–6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Diarkibkan daripada yang asal pada 2011-07-25.

[3] Quek R, George S (Februari 2009). "Tumor stromal gastrointestinal: gambaran keseluruhan klinikal". Hematol. Oncol. Klinik. Am Utara. 23 (1): 69–78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (Jun 2009). "Tumor stromal gastrointestinal yang maju di Eropah: tinjauan cadangan rawatan yang dikemas kini". Pakar Rev Anticancer Ther. 9 (6): 831–8. doi: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (Jun 2009). "Sunitinib dalam tumor pepejal". Opin Pakar Menyiasat Dadah. 18 (6): 821–34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] "Menetapkan maklumat untuk Sutent (sunitinib malate)". Pfizer, Inc, New York NY.