Penghantaran Domestik AS, Penghantaran Domestik Kanada, Penghantaran Domestik Eropah

Serbuk Osimertinib (AZD-9291)

Rating: SKU: 1421373-65-0. kategori:

AASraw adalah dengan sintesis dan keupayaan pengeluaran dari gram ke urutan besar serbuk Osimertinib (AZD-9291) (1421373-65-0), di bawah peraturan CGMP dan sistem kawalan kualiti yang boleh dikesan.

Serbuk Osimertinib (AZD-9291) adalah perencat lisan yang tidak dapat dipulihkan oleh reseptor faktor pertumbuhan epidermis (EGFR) yang sensitif dan mutasi rintangan T790M (IC50s = 15-17 nM) sambil mengurangkan bentuk jenis liar reseptor (IC50 = 480 nM) .1 Ia mengikat IGF1R yang berkaitan Dan reseptor hERG dengan mengurangkan implantensi (IC50s = 2.9 dan 16.2 μM). 1 AZD 9291 telah ditunjukkan untuk menghalang pertumbuhan tumor dalam model tetikus xenograf pada dos oral 5-10 mg / kg dan telah diuji secara klinikal pada pesakit. kanser paru-paru bukan sel kecil EGFR canggih.

Penerangan Produk

 

Video serbuk Osimertinib (AZD-9291)

 

 


 

Serbuk Osimertinib (AZD-9291) Watak asas

 

Nama: Serbuk Osimertinib (AZD-9291)
CAS: 1421373-65-0
Formula molekul: C28H33N7O2
Berat Molekul: 499.61
Titik cair: > 188ºC
Tempatan Penyimpanan: -20 ° C
Warna: Serbuk pepejal kuning cahaya

 


 

Serbuk Osimertinib (AZD-9291) digunakan

 

Nama

AZD-9291 powder (CAS 1421373-65-0), N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide

 

Penggunaan serbuk AZD-9291

Serbuk AZD-9291 yang diberikan sekali sehari secara oral pada 5 mg / kg menyebabkan rembatan yang mendalam terhadap tumor merentasi EGFRm + (perencatan pertumbuhan PC9; 178%) dan EGFRm + / T790M (H1975; 119% pertumbuhan perencatan) model tumor dalam vivo,
selepas dos 14 hari. Tambahan pula serbuk 5 mg / kg AZD-9291 mencukupi untuk menyebabkan penyusutan ketara tumor paru-paru tikus transgenik EGFRm + dan EGFRm + / T790M. Inhibisi pertumbuhan tumor dikaitkan dengan perencatan yang mendalam fosforilasi EGFR dan laluan isyarat utama hiliran seperti AKT dan ERK. Rawatan jangka panjang kronik pada tumor xenograft PC9 dan H1975 dengan serbuk AZD-9291 membawa kepada tindak balas makroskopik lengkap dan berterusan, tanpa tumor yang kelihatan selepas dos 40, dan dikekalkan melebihi hari 100. Tambahan pula, data pra-klinikal juga menunjukkan bahawa serbuk AZD-9291 boleh mensasarkan tumor yang telah memperoleh ketahanan terhadap mekanisme penguatan HER2 yang baru-baru ini yang dikenalpasti, sehingga berpotensi memperluas manfaatnya dalam pesakit-pesakit tahan TKI.

 

Amaran serbuk AZD-9291

Serbuk AZD-9291 (CAS 1421373-65-0) adalah satu-satunya ubat yang diluluskan yang ditunjukkan untuk pesakit dengan kanser paru-paru sel kecil bukan positif metastatik EGFR T790M. Petunjuk ini disetujui di bawah proses kelulusan dipercepat FDA berdasarkan kadar tindak balas tumor dan tempoh tindak balas (DoR).

Kesan-kesan dverse yang biasa termasuk cirit-birit, stomatitis, ruam, kulit kering atau gatal, jangkitan di mana jari atau kuku jari kaki kulit, kadar platelet rendah, kiraan leukosit rendah, dan jumlah neutrofil yang rendah.
Tiada contraindications untuk TAGRISSO
Penyakit Paru-paru Interstisial (ILD) / Pneumonitis berlaku dalam 3.3% dan membawa maut dalam 0.5% pesakit 813 TAGRISSO. Kurangkan TAGRISSO dan segera siasat untuk ILD dalam mana-mana pesakit yang membentangkan dengan memburuknya gejala pernafasan yang menunjukkan ILD (contohnya, dyspnea, batuk dan demam). Tetap hentikan TAGRISSO jika ILD disahkan
Pemanjangan selang QTc berlaku di pesakit TAGRISSO. Daripada pesakit 411 dalam dua kajian Fasa II, seorang pesakit (0.2%) didapati mempunyai QTc yang lebih besar daripada 500 msec, dan pesakit 11 (2.7%) mempunyai peningkatan dari QTc asas lebih besar daripada msec 60. Menjalankan pemantauan berkala dengan ECG dan elektrolit pada pesakit dengan sindrom QTc lama kongenital, kegagalan jantung kongestif, keabnormalan elektrolit, atau mereka yang mengambil ubat yang diketahui memanjangkan selang QTc. Tetap berhenti TAGRISSO pada pesakit yang membangunkan pemanjangan selang QTc dengan tanda-tanda / gejala aritmia yang mengancam nyawa
Kardiomiopati berlaku pada 1.4% dan membawa maut pada 0.2% daripada 813 pesakit TAGRISSO. Penurunan Fraksi Ejeksi Ventrikular Kiri (LVEF)> 10% dan penurunan kepada <50% berlaku pada 2.4% daripada (9/375) pesakit TAGRISSO. Kaji LVEF sebelum memulakan dan kemudian pada selang 3 bulan rawatan. Tahan TAGRISSO jika pecahan pelepasan menurun sebanyak 10% dari nilai pretreatment dan kurang dari 50%. Untuk kegagalan jantung kongestif simptomatik atau disfungsi LV asimtomatik berterusan yang tidak dapat diselesaikan dalam masa 4 minggu, hentikan TAGRISSO secara kekal.
Nasihatkan wanita hamil mengenai potensi risiko kepada janin. Nasihatkan wanita potensi reproduksi untuk menggunakan kontrasepsi yang berkesan semasa rawatan TAGRISSO dan untuk minggu 6 selepas dos akhir. Nasihatkan lelaki dengan potensi pembiakan wanita untuk menggunakan kontrasepsi yang berkesan untuk bulan 4 selepas dos akhir.
Reaksi buruk yang paling biasa (> 20%) pada pesakit TAGRISSO adalah cirit-birit (42%), ruam (41%), kulit kering (31%) dan ketoksikan kuku (25%).

 

Arahan lanjut

Serbuk AZD-9291 sangat aktif dalam pesakit kanser paru-paru dengan mutasi EGFR T790M yang telah mengalami perkembangan penyakit semasa terapi terdahulu dengan perencat EGFR tyrosine kinase.

Serbuk AZD-9291 sedang dikaji dalam percubaan pengesahan, AURA3, label terbuka, kajian tahap Rawak III yang direka untuk menilai keberkesanan dan keselamatan serbuk AZD-9291 berbanding chemotherapy doublet berdasarkan platinum pada pesakit dengan EGFR T790M yang positif, atau NSCLC metastatik yang telah berkembang berikutan terapi terdahulu dengan EGFR-TKI. Serbuk serbuk AZD-9291 juga sedang disiasat dalam penetapan atjuvant dan dalam metastatik barisan pertama, termasuk pada pesakit dengan metastase otak, serta dalam kombinasi dengan sebatian lain.

Ubat serbuk AZD-9291 80mg tablet sekali sehari adalah ubat pertama yang menunjukkan rawatan pesakit dengan reseptor faktor pertumbuhan epidermis metastatik (EGFR) kanser paru-paru bukan sel-sel positif T790M, seperti yang dikesan oleh FDA yang diluluskan ujian, yang telah berkembang pada atau selepas terapi EGFR tyrosine kinase (TKI). Kajian-kajian in vitro bukan klinikal menunjukkan bahawa serbuk AZD-9291 mempunyai potensi tinggi dan aktiviti penghambatan terhadap fosforilasi EGFR mutah merentasi pelbagai rangkaian sel NSCLC mutan EGFRm dan T790M yang relevan secara klinikal dengan aktiviti kurang daripada EGFR di dalam sel-sel sel jenis liar.

Serbuk Osimertinib baru-baru ini telah diterbitkan oleh Pertubuhan Kesihatan Sedunia (WHO) sebagai nama Bukan Antarabangsa (INN) yang dicadangkan untuk serbuk AZD-9291, dan boleh diterima secara rasmi pada bulan November 2015. Di AS, Persatuan Perubatan Amerika menerima serbuk Osimertinib sebagai Nama Digandarkan Amerika Syarikat (USAN).

 

Serbuk AZD-9291 (CAS 1421373-65-0)

10gram pesanan minimum.
Siasatan mengenai kuantiti biasa (Dalam 1kg) boleh dihantar dalam jam 12 selepas pembayaran.
Untuk pesanan yang lebih besar (Dalam 1kg) boleh dihantar dalam hari bekerja 3 selepas pembayaran.

 

Pemasaran Phenethyl Ester Caffeic Acid

Akan disediakan pada masa akan datang.

 


 

Cara membeli serbuk Osimertinib; beli serbuk AZD-9291 (CAS 1421373-65-0) dari AASraw

 

1.Untuk menghubungi kami melalui e-mel kamikosong sistem siasatan, atau skype dalam taliankosongwakil perkhidmatan pelanggan (CSR).
2.Untuk memberikan kuantiti dan alamat pertanyaan anda.
3.Or CSR kami akan memberikan sebut harga, jangka pembayaran, nombor penjejakan, cara penghantaran dan anggaran tarikh ketibaan (ETA).
4.Payment dilakukan dan barang akan dihantar dalam jam 12 (Untuk pesanan dalam 10kg).
5.Goods menerima dan memberi komen.