Penghantaran Domestik AS, Penghantaran Domestik Kanada, Penghantaran Domestik Eropah

Serbuk Epacadostat (INCB024360)

Rating:
5.00 daripada 5 berdasarkan 1 Nilaian pelanggan
SKU: 1204669-58-8. kategori:

AASraw adalah dengan sintesis dan keupayaan pengeluaran dari gram kepada urutan massal serbuk Epacadostat (INCB024360) (1204669-58-8), di bawah peraturan CGMP dan sistem kawalan kualiti yang boleh dikesan.

Penerangan Produk

Video serbuk Epacadostat (INCB024360)


Aksara serbuk Epacadostat (INCB024360)

Nama: Serbuk Epacadostat (INCB024360)
CAS: 1204669-58-8
Formula molekul: C11H13BrFN7O4S
Berat molekul: 438.23
Titik cair: 151-153 ° C
Tempatan Penyimpanan: -20 ° C Freezer
Warna: Putih untuk serbuk putih-putih


Serbuk Epacadostat (INCB024360) digunakan

Nama

Serbuk epacadostat; IDO inhibitor 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

Penggunaan serbuk Epacadostat

Serbuk Epacadostat adalah hydroxyamidine dan penghambat indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1), dengan aktiviti immunomodulating dan antineoplastik yang berpotensi. Target serbuk epakadostat dan terikat kepada IDO1, enzim yang bertanggungjawab untuk pengoksidaan tryptophan ke dalam kynurenine. Dengan menghalang IDO1 dan menurunkan kynurenine dalam sel-sel tumor, INCB024360 meningkatkan dan memulihkan penyebaran dan pengaktifan pelbagai sel imun, termasuk sel dendritik (DCs), sel-sel NK, dan T-limfosit, serta interferon (IFN) dalam sel T yang berkaitan dengan tumor (Treg). Pengaktifan sistem imun, yang ditindas dalam banyak kanser, boleh menghalang pertumbuhan sel-sel tumor IDO1 yang mengekspresikan. IDO1 lebih tertekan dengan pelbagai jenis sel tumor dan DC.

Serbuk INCB024360 telah digunakan dalam ujian yang mengkaji rawatan HL, Melanoma, Glioblastoma, Mucosal Melanoma, dan Karsinoma Ovari, antara lain.

Amaran serbuk INCB024360

Data ini memberi kepercayaan kepada kepercayaan Incyte dalam mekanisme tindakan serbuk Epacadostat. Tumor mengimbangi enzim IDO1 untuk mengelakkan sistem imun. Serbuk Epacadostat menghalang enzim ini untuk menyerang penghindaran ini, membantu sistem ketahanan badan untuk memukul tumor dengan daya penuh. Walaupun lebih banyak data diperlukan untuk mengesahkan hipotesis, yang mungkin mempunyai implikasi untuk perebutan untuk pasaran immuno-oncology.

Data Incyte menyusun dengan baik terhadap kombinasi Bristol-Myers 'Opdivo dan Yervoy, yang memenangi kelulusan FDA pada awal tahun lepas dengan kekuatan PFS bulan 11.5 pada pesakit dengan melanoma maju.

Terdapat sebab untuk berfikir perbezaan sedikit antara keputusan PFS dari percubaan klinikal akhirnya akan diterjemahkan ke dalam kelebihan untuk Incyte. Percubaan Bristol-Myers mendaftarkan pesakit-pesakit naif, sementara beberapa subjek dalam kajian Incyte sebelum ini telah dirawat. Subpopulasi rawatan yang tidak sengaja belum mencapai PFS median tetapi kadar yang dicapai pada bulan enam, 12 dan 18 menunjukkan ia berada di landasan yang lebih baik untuk mendapatkan hasil Opdivo-Yervoy yang lebih baik.

Incyte juga boleh menunjukkan kepada data keselamatan untuk membantah kombinasinya lebih baik daripada Bristol-Myers. Pembaharuan terkini melaporkan 17% pesakit mengalami masalah buruk yang berkaitan dengan rawatan tiga atau lebih buruk. Itu lebih baik berbanding dengan hasil yang dihasilkan oleh gabungan Bristol-Myers, yang, dalam kemas kini awal tahun ini, dikaitkan dengan kadar 58 gred tiga atau empat peristiwa buruk.

Arahan lanjut

Serbuk Epacadostat adalah perencat indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) dengan nilai IC50 7.1 nM dalam sel HeLa yang menunjukkan aktiviti yang kecil terhadap enzim yang berkaitan IDO2 atau tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) .1 Ia telah ditunjukkan untuk mempromosikan T dan pertumbuhan sel-sel pembunuh semulajadi, untuk meningkatkan pengeluaran IFN-γ, dan mengurangkan penukaran kepada sel-sel seperti T registri (Treg) dalam sistem kokultivisme limfosit manusia allogeneik dengan sama ada sel-sel dendritik atau sel-sel tumor. Serbuk 1 Epacadostat juga boleh menghalang tumor Pertumbuhan tumor yang membesar dalam tumor yang bergantung kepada limfosit.

Hidroksiamidin dan perencat indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1) secara oral, dengan aktiviti immunomodulating dan antineoplastik yang berpotensi. Target serbuk INCB024360 dan terikat kepada IDO1, enzim yang bertanggungjawab untuk pengoksidaan tryptophan ke dalam kynurenine. Dengan menghalang IDO1 dan mengurangkan kynurenine dalam sel-sel tumor, serbuk Epacadostat bertambah dan memulihkan penyebaran dan pengaktifan pelbagai sel-sel imun, termasuk sel dendritik (DCs), sel-sel NK, dan limfosit T, serta interferon (IFN), dan pengurangan sel T yang berkaitan dengan tumor (Treg). Pengaktifan sistem imun, yang ditindas dalam banyak kanser, boleh menghalang pertumbuhan sel-sel tumor IDO1 yang mengekspresikan. IDO1 lebih tertekan dengan pelbagai jenis sel tumor dan DC. Semak ujian klinikal aktif menggunakan ejen ini.

Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) adalah enzim imunosupresif utama yang memodulasi tindak balas imun anti-tumor dengan menggalakkan penjanaan sel T regulator dan menyekat pengaktifan sel T aktor, dengan itu memudahkan pertumbuhan tumor dengan membenarkan sel-sel kanser untuk mengelakkan pengawasan imun. Serbuk Epacadostat adalah perencat lisan, sangat kuat dan terpilih enzim IDO1 yang mengawal selia mikrobiologi imun tumor, dengan itu memulihkan tindak balas imun anti-tumor yang berkesan. Dalam kajian lengan tunggal, gabungan serbuk INCB024360 dan perencat tanda masuk imun telah menunjukkan bukti-konsep-pada pesakit dengan melanoma yang tidak dapat dirasakan atau metastatik. Dalam kajian-kajian ini, serbuk INCB024360 digabungkan dengan ipilimumab inhibitor CTLA-4 atau perencat PD-1 KEYTRUDA meningkatkan kadar respon berbanding kajian inhibitor tanda pemeriksaan imun sahaja.

Menggabungkan serbuk Epakadostat IDO dengan nivolumab (Opdivo) menunjukkan tanda-tanda yang menjanjikan untuk pesakit dengan karsinoma sel skuamosa kepala dan leher (SCCHC) dan mereka yang melanoma, menurut penemuan dari kajian fasa I / II ECHO-204 yang dibentangkan di Mesyuarat Tahunan 2017 ASCO.

Gabungan ini menunjukkan kadar tindak balas objektif (ORR) 63% dan kadar tindak balas lengkap (CR) 5% untuk pesakit dengan melanoma rawatan naif, dalam percubaan terbuka label terbuka. Bagi mereka yang mempunyai SCCHC, ORR adalah 23% dan kadar CR ialah 3%. Gabungan ini tidak berkesan pada pesakit yang tidak dipilih dengan kanser ovari dan kanser kolorektal (CRC).

"Serbuk INCB024360 plus nivolumab aktif dalam melanoma fase II dan karsinoma sel skuamak kepala dan leher kohort," kata koauthor kajian Karl D. Lewis, MD, profesor bersekutu, Bahagian Perubatan Onkologi, Kampus Perubatan Universiti Colorado Anschutz. "Tindak balas diperhatikan tanpa menghiraukan ekspresi PD-L1 dan status HPV. Semua tindak balas berterusan pada potongan data. "

Dalam bahagian fasa 1 kajian ini, dos serbuk Epacadostat meningkat dari 25 mg dua kali sehari ke 300 mg dua kali sehari. Dalam bahagian fasa II, pesakit menerima 100 mg dua kali sehari dan 300 mg dua kali sehari dos serbuk Epacadostat. Nivolumab pada mulanya ditadbir pada 3 mg / kg setiap minggu 2, yang dialihkan kepada 240 mg IV setiap minggu 2 dalam bahagian fasa II kajian ini. Penemuan yang dibentangkan di ASCO untuk keselamatan adalah dari kedua-dua bahagian kajian sementara penemuan keberkesanan adalah dari kohort fasa II sahaja.

Bagi pesakit dengan melanoma yang tidak dirawat (N = 40), ORR dengan dos 100-mg (n = 6) serbuk INCB024360 adalah 100%, yang terdiri daripada tindak balas separa. Dengan dos 300-mg (n = 34), ORR adalah 56% dan kadar CR adalah 6%. Kadar kawalan penyakit (DCR; ORR ditambah penyakit yang stabil) adalah 85%. Bagi mereka yang mempunyai tumor positif PD-L1 (n = 7), ORR adalah 71% berbanding 29% dalam kumpulan negatif PD-L1 (n = 7). Semua jawapan berterusan, dengan tempoh median minggu 16 +.

Dalam kumpulan SCCHN, di mana pesakit menerima terapi talian sebelum ≤2, ORR dengan dos 100-mg (n = 7) serbuk Epacadostat adalah 14%, tiada CR, dan DCR adalah 61%. Dalam lengan 300-mg (n = 24), ORR adalah 25%, dengan 1 CR dan DCR 71%. Pesakit dengan tumor positif PD-L1 (n = 10) mempunyai ORR daripada 30% dan mereka yang mempunyai tumor negatif (n = 8) mempunyai ORR sebanyak 13%. Semua tindak balas berterusan pada analisis, dengan median melebihi 24 + minggu.

Dalam pesakit 29 yang boleh diuji dengan kanser ovari, ORR adalah 14% dan DCR adalah 31%. Terdapat 1 CR dalam pesakit dengan rawatan naif, penyakit BRCA-negatif, PD-L1-positif. Dalam pesakit 26 dengan CRC, mereka yang mempunyai ketidakstabilan mikrosatelit (MSI) mempunyai ORR daripada 25% dan mereka yang mempunyai penyakit stabil mikrosatelit tidak mengalami tindak balas.

"Serbuk INCB024360 ditambah nivolumab tidak menunjukkan isyarat keberkesanan dalam populasi tidak terpilih kanser ovari refraktori dan pesakit CRC," kata Lewis mengenai hasilnya. Mengenai siasatan masa depan, beliau berkata "keputusan keselamatan dan keberkesanan awal menyokong penyiasatan lanjut mengenai nivolumab dan serbuk Epacadostat dalam pesakit-pesakit naif rawatan dengan melanoma dan pesakit dengan SCCHN."

Serbuk Biji Epacadostat

10gram pesanan minimum.
Siasatan mengenai kuantiti biasa (Dalam 1kg) boleh dihantar dalam jam 12 selepas pembayaran.
Untuk pesanan yang lebih besar (Dalam 1kg) boleh dihantar dalam hari bekerja 3 selepas pembayaran.

Pemasaran serbuk INCB024360

Akan disediakan pada masa akan datang.


Cara membeli serbuk Epacadostat: beli serbuk INCB024360 dari AASraw

1.Untuk menghubungi kami melalui e-mel kami sistem siasatan, atau skype dalam talianwakil perkhidmatan pelanggan (CSR).
2.Untuk memberikan kuantiti dan alamat pertanyaan anda.
3.Or CSR kami akan memberikan sebut harga, jangka pembayaran, nombor penjejakan, cara penghantaran dan anggaran tarikh ketibaan (ETA).
4.Payment dilakukan dan barang akan dihantar dalam jam 12 (Untuk pesanan dalam 10kg).
5.Goods menerima dan memberi komen.

PRECAUTION DAN PENAFIAN:

Bahan ini Dijual Untuk Penggunaan Penyelidikan sahaja. Syarat Jualan Memohon. Bukan untuk Penggunaan Manusia, atau Kegunaan Perubatan, Veterinar, atau Rumah Tangga.


Lebih terperinci tentang produk berkaitan,selamat datang ke klik di sini.


COA

HNMR

resipi

Resep Serbuk Biji Epacadostat:

Untuk meneliti Wakil Pelanggan kami (CSR) untuk butiran, untuk rujukan anda.

Rujukan & petikan produk

Beli Epacadostat (INCB024360) Serbuk: Penyelidikan Keratan Daripada AASraw Reagents