Penghantaran Domestik AS, Penghantaran Domestik Kanada, Penghantaran Domestik Eropah

Ceritinib (LDK378)

Rating: kategori:

Ceritinib digunakan untuk merawat pesakit dengan barah paru-paru sel kecil metastatik (NSCLC) yang positif untuk limfoma kinase anaplastik (ALK) dan yang tumornya berkembang atau tidak dapat mentolerir Crotinib (crizotinib).

Penerangan Produk

Ciri-ciri Asas

Nama Produk Ceritinib (LDK378)
Nombor CAS 1032900-25-6
Formula Molekul C28H36CIN5O3S
Berat Formula 558.135
Sinonim LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Rupa Putih untuk serbuk putih-putih
Penyimpanan dan Pengendalian Simpan pada suhu bilik dan jauh dari haba dan kelembapan berlebihan.

 

Ceritinib (LDK378)Deskripsi

Ceritinib digunakan untuk rawatan pesakit dengan barah paru-paru metastatik non-kecil (NSCLC) metastatik tumor limfoma anaplastik (NSCLC) yang telah bertambah buruk atau tidak bertoleransi terhadap crizotinib setelah rawatan dengan crizotinib.

Penyusunan semula kromosom yang melibatkan limfoma kinase anaplastik (ALK) sebagai pemacu onkogenik telah mengubah rawatan kanser paru-paru bukan sel kecil secara menyeluruh. Dalam dekad yang lalu, ubat-ubatan yang disasarkan telah muncul sebagai strategi khusus yang efisien untuk barah paru-paru bukan sel kecil yang disusun semula oleh ALK. Kelulusan perencat ALK yang kuat, seperti crizotinib dan ceritinib baru-baru ini (LDK378), berdasarkan percubaan fasa I / II yang dirancang dengan baik telah menjadi kejayaan penting dalam penyelidikan kanser klinikal dan menyumbang era baru terapi sasaran onkogenik yang ditandai dengan elegan reka bentuk ujian klinikal. ceritinib menjadi alternatif kuat untuk crizotinib untuk barah paru-paru bukan sel kecil yang disusun semula oleh ALK.

 

Ceritinib (LDK378)Mekanisme Tindakan

Ceritinib digunakan untuk merawat pesakit dengan barah paru-paru sel kecil metastatik (NSCLC) yang positif untuk limfoma kinase anaplastik (ALK) dan yang tumornya berkembang atau tidak dapat mentolerir Crotinib (crizotinib).

Ceritinib adalah perencat selektif dan kuat dari limfoma kinase anaplastik (ALK). Dalam fisiologi normal, ALK berfungsi sebagai langkah utama dalam pengembangan dan fungsi tisu sistem saraf. Walau bagaimanapun, translokasi dan peleburan kromosom menimbulkan bentuk ALK onkogenik yang telah terlibat dalam perkembangan NSCLC. Dengan demikian, Ceritinib bertindak menghalang enzim bermutasi ini dan menghentikan percambahan sel, akhirnya menghentikan perkembangan barah. Kerana ceritinib dianggap sebagai terapi barah yang disasarkan, ujian yang disetujui oleh FDA diperlukan untuk menentukan pesakit mana yang menjadi calon ceritinib. Ujian ini, yang dikembangkan oleh Roche, adalah VENTANA ALK (D5F3) CDx Assay dan digunakan untuk mengenal pasti pesakit NSCLC positif ALK yang akan mendapat manfaat daripada rawatan ceritinib.

 

Ceritinib (LDK378)Kesesuaian

Ceritinib adalah perencat positif limfoma anaplastik (ALK) yang digunakan terutamanya untuk rawatan metastatik NSCLC. Sebelum ini, ia hanya ditunjukkan untuk pesakit yang mengalami ketahanan terhadap crizotinib, perencat positif ALK lain, tetapi sejak itu penggunaannya berkembang menjadi berfungsi sebagai pilihan utama untuk NSCLC metastatik.

 

Ceritinib (LDK378)Kesan Sampingan & Amaran

Kesan buruk yang serius termasuk ketoksikan gastrousus, hepatotoksisitas, penyakit paru-paru interstisial, sindrom QT yang berpanjangan, hiperglikemia, bradikardia, dan pankreatitis.

Kesan sampingan yang paling sering dilaporkan adalah cirit-birit, mual, peningkatan enzim hati, muntah, sakit perut, keletihan, penurunan selera makan, dan sembelit. Kerana risiko peningkatan enzim hati, ujian fungsi hati harus dilakukan setiap dua minggu untuk 9 minggu pertama rawatan.

Akhirnya, ceritinib adalah substrat dan penghambat kuat enzim CYP3A4, jadi ubat harus dipantau dengan teliti yang mungkin berinteraksi dengan ceritinib.

 

Juga hubungi doktor anda sekiranya anda mempunyai:

▪ cirit-birit yang teruk;

▪ sakit kepala, kekeliruan, perubahan status mental, kehilangan penglihatan, sawan (sawan);

▪ buang air kecil atau sedikit;

▪ pendarahan yang tidak biasa (mimisan, pendarahan haid berat), atau pendarahan lain yang tidak akan berhenti;

▪ tanda-tanda pendarahan perut - najis berdarah atau berlarutan, batuk darah atau muntah yang kelihatan seperti kopi;

▪ masalah jantung - sakit dada, sakit di rahang atau bahu anda, bengkak, kenaikan berat badan yang cepat, sesak nafas;

▪ tanda-tanda pembekuan darah - mati rasa atau kelemahan secara tiba-tiba, masalah dengan penglihatan atau pertuturan;

▪ masalah hati - air kencing gelap, najis berwarna tanah liat, penyakit kuning (menguning kulit atau mata);

▪ tahap kalsium rendah - kekejangan atau pengecutan otot, rasa mati rasa atau rasa geli (di sekitar mulut, atau di jari dan jari kaki);

▪ peningkatan tekanan darah - sakit kepala yang teruk, penglihatan kabur, berdebar di leher atau telinga anda, kegelisahan, mimisan.

Rawatan barah anda mungkin ditangguhkan atau dihentikan secara kekal jika anda mempunyai kesan sampingan tertentu.

 

Rujukan

[1] Kapsul Zykadia (ceritinib), untuk Penggunaan Lisan. Maklumat Penetapan Penuh ”(PDF). Perbadanan Farmasi Novartis. Diakses pada 14 Februari 2017.

[2] "Nama Bukan Hak Milik Antarabangsa untuk Bahan Farmasi (INN). Nama Bukan Hak Milik Antarabangsa yang Disyorkan: Senarai 71 ”(PDF). Pertubuhan Kesihatan Dunia. 2014. hlm. 79. Diakses pada 14 Februari 2017

[3] "FDA Menyetujui Ceritinib untuk Kanser paru-paru ALK-Positif". Medscape. 29 April 2014.

[4] "Menetapkan data" (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Diakses pada 2019-06-12.

[5] "FDA Memperluas Persetujuan Ceritinib untuk Kanser Paru-paru". Institut Kanser Negara. 27 Jun 2017.