Penghantaran Domestik AS, Penghantaran Domestik Kanada, Penghantaran Domestik Eropah

Cabozantinib

Rating: kategori:

Cabozantinib, dijual dengan nama jenama Cometriq dan Cabometyx, adalah ubat yang digunakan untuk merawat barah tiroid medula, karsinoma sel ginjal, dan karsinoma hepatoselular. Ia adalah perencat molekul kecil tirosin kinases c-Met dan VEGFR2, dan juga menghalang AXL dan RET. Ia ditemui dan dikembangkan oleh Exelixis Inc.

Penerangan Produk

Ciri-ciri Asas

Nama Produk Cabozantinib
Nombor CAS 849217-68-1
Formula Molekul C28H24FN3O5
Jisim molar 501.514
Sinonim XL184, BMS907351;

Cabometyx;

Kometriq;

Cabozanix.

Rupa Serbuk kristal putih
Penyimpanan dan Pengendalian Simpan pada suhu bilik dan jauh dari haba dan kelembapan berlebihan.

 

CabozantinibDeskripsi

Cabozantinib, dijual dengan nama jenama Cometriq dan Cabometyx, adalah ubat yang digunakan untuk merawat barah tiroid medula, karsinoma sel ginjal, dan karsinoma hepatoselular. Ia adalah perencat molekul kecil tirosin kinases c-Met dan VEGFR2, dan juga menghalang AXL dan RET. Ia ditemui dan dikembangkan oleh Exelixis Inc.

Pada bulan November 2012, cabozantinib (Cometriq) dalam formulasi kapsulnya telah disetujui oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah AS (FDA) dengan nama Cometriq untuk merawat pesakit dengan barah tiroid medula. Borang kapsul telah diluluskan di Kesatuan Eropah untuk tujuan yang sama pada tahun 2014.

Pada bulan April 2016, FDA memberikan kelulusan untuk memasarkan formulasi tablet (Cabometyx) sebagai rawatan barisan kedua untuk barah buah pinggang [8] [9] dan yang sama telah diluluskan di Kesatuan Eropah pada bulan September tahun itu. mempunyai formulasi yang berbeza dan tidak boleh ditukar ganti.

 

Mekanisme Tindakan Cabozantinib

Cabozantinib menghalang kinase tirosin reseptor berikut: MET (protein reseptor faktor pertumbuhan hepatosit) dan VEGFR, RET, reseptor GAS6 (AXL), KIT), dan tirosin kinase-3 seperti Fms (FLT3).

 

CabozantinibKesesuaian

Cabozantinib digunakan dalam dua bentuk. Bentuk kapsul digunakan sejak 2012 untuk merawat barah tiroid medula dan bentuk tablet digunakan sejak 2016 sebagai rawatan barisan kedua untuk karsinoma sel ginjal.

 

CabozantinibKesan Sampingan & Amaran

Cabozantinib belum diuji pada wanita hamil; ia membahayakan janin pada tikus. Wanita hamil tidak boleh mengambil ubat ini, dan wanita tidak boleh hamil semasa mengambilnya. Tidak diketahui apakah cabozantinib dikeluarkan dalam susu ibu. Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati pada orang yang mempunyai sejarah masalah irama jantung, termasuk selang QT yang panjang.

Di AS, formulasi kapsul (Cometriq) membawa amaran kotak hitam mengenai risiko berlakunya lubang di perut atau usus serta pembentukan fistula (terowong di antara saluran GI dan kulit). Kotak hitam juga memberi amaran terhadap risiko pendarahan yang tidak terkawal. Formulasi tablet (Cabometyx) juga memberi amaran mengenai kesan ini.

Label ini juga memberi amaran mengenai risiko pembekuan darah dan menyebabkan serangan jantung atau strok, tekanan darah tinggi termasuk krisis hipertensi, osteonekrosis rahang, cirit-birit yang teruk, kulit melecet di telapak tangan dan tapak kaki, sindrom sakit kepala, kekeliruan, kehilangan penglihatan , dan kejang, dan protein muncul dalam air kencing

Kesan buruk yang sangat biasa (lebih daripada 10% orang) termasuk penurunan selera makan; tahap kalsium, kalium, fosfat, dan magnesium rendah; tahap bilirubin tinggi; deria rasa, sakit kepala, dan pening; tekanan darah tinggi; gangguan pendengaran, sakit telinga dan sakit tekak yang terganggu; cirit-birit, loya, sembelit, muntah, sakit perut dan sakit perut, dan keradangan pada mulut dan bibir dan sensasi terbakar di mulut; kulit melenyapkan tapak tangan dan tapak kaki, perubahan warna rambut dan keguguran rambut, ruam, kulit kering, dan kulit merah; sakit sendi dan kekejangan otot; keletihan dan kelemahan; penurunan berat badan, peningkatan transaminase, kadar kolesterol yang lebih tinggi, dan kehilangan sel darah merah dan putih.

 

Rujukan

[1] "Penggunaan Cabozantinib Semasa Kehamilan". Dadah.com. 30 Mac 2020. Diakses pada 23 September 2020.

[2] "Tablet Cabometyx- cabozantinib". Setiap Hari 21 Julai 2020. Diperoleh pada 23 September 2020.

[3] "Cometriq- cabozantinib kit Cometriq- cabozantinib kapsul". Setiap Hari 11 Februari 2020. Diakses pada 23 September 2020.

[4] "Cometriq EPAR". Agensi Ubat Eropah (EMA). Diakses pada 23 September 2020.

[5] "Cabometyx EPAR". Agensi Ubat Eropah. 17 September 2018. Diakses pada 23 September 2020.

[6] "FDA menyetujui Cometriq untuk merawat jenis barah tiroid yang jarang berlaku" (Siaran akhbar). Pentadbiran Makanan dan Dadah AS (FDA). 29 November 2012. Diarkibkan daripada yang asal pada 7 Julai 2014.