Video Buparlisib

 

 

---

 

Watak asas Buparlisib

 

Nama:	Buparlisib
CAS:	944396-07-0
Formula molekul:	C18H21F3N6O2
Berat Molekul:	410.3935496
Titik cair:	645.7 ± 65.0 ° C
Tempatan Penyimpanan:	-20 ° C
Warna:	Serbuk kristal putih

 

---

 

Penggunaan Buparlisib (944396-07-0) dalam kitaran steroid

 

Nama

Buparlisib (944396-07-0), inhibitor phosphotidyinositol-3-kinase (PI3K) lisan kelas oral.

 

Kanser Payudara Klinikal

① Latar Belakang

Buparlisib adalah inhibitor phosphotidyinositol-3-kinase (PI3K) lisan kelas oral. Fasa semasa saya mengkaji keselamatan, farmakokinetik, dan keberkesanan buparlisib dengan capecitabine pada pesakit dengan kanser payudara metastatik.

② Pesakit dan Kaedah
Pesakit menerima buparlisib sekali sehari (julat, 50 hingga 100 mg) untuk minggu 3 dengan capecitabine dua kali sehari (julat, 1000 hingga 1250 mg / m2) untuk minggu 2 dengan istirahat 1-minggu. Peningkatan dos menggunakan reka bentuk tradisional "3 + 3" dengan definisi standard ketoksikan penghadaman dos (DLT) dan dos maksimum yang dibenarkan.

③ Keputusan
Daripada pesakit 25 yang didaftarkan, 23 dapat dinilai untuk DLT dan 17 dapat dinilai untuk respon. Dos maksimum yang disatukan adalah buparlisib 100 mg setiap hari dan capecitabine 1000 mg / m2 dua kali sehari. DLT termasuk hyperglycemia gred 3 dan kebingungan 3 gred. Toksisiti 3 yang paling biasa adalah cirit-birit dan ketinggian aminotransferase aspartat dan transaminase alanine. Satu pesakit mempamerkan tindak balas yang lengkap terhadap rawatan dan empat mempunyai sambutan separa yang disahkan. Dalam kohort 3 dan 4, di mana dos Buparlisib (944396-07-0) kekal malar tetapi dos capecitabine meningkat, peningkatan ketara dalam kepekatan plasma buparlisib telah diperhatikan.

④ Kesimpulan
Gabungan buparlisib dengan capecitabine pada pesakit kanser payudara metastatik umumnya diterima dengan baik, dengan beberapa pesakit yang menunjukkan tindak balas yang berpanjangan. Kadar mutasi mutasi PIK3CA (3 of 17) yang tidak disangka-sangka adalah rendah, dan hanya 2 tumor 7 dengan subtyping yang luminal, menjadikan penerokaan penanda ramalan ini tidak mungkin. Kajian lanjut mengenai gabungan ini tidaklah masuk akal, dengan analisis farmakokinetik dan penjujukan yang diperluas untuk lebih jelaskan interaksi dadah potensial yang berpotensi dan maklum balas biomarker ramalan yang lebih tepat.

 

Arahan lanjut

Penukaran sasaran phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) / AKT / mamalia bagi laluan isyarat rapamycin adalah penting untuk pertumbuhan dan survival beberapa kanser, termasuk kanser payudara. Di samping itu, pengasingan isyarat PI3K boleh menyumbang kepada penentangan terhadap beberapa agen antikanser. Oleh itu, inhibitor PI3K boleh menjadi berkesan sebagai terapi antineoplastik. Buparlisib adalah perencat lisan yang sangat kuat dan spesifik bagi keluarga PI3K pan-kelas. Buparlisib secara khusus menghalang kelas I PIK3 dalam laluan isyarat PI3K / AKT kinase dalam cara ATP-kompetitif, sekali gus menghalang pengeluaran penunjuk sekunder phosphatidylinositol (3,4,5) -trisphosphate dan pengaktifan laluan isyarat PI3K. Ini boleh mendorong perencatan pertumbuhan sel tumor dan survival dalam populasi sel tumor yang mudah dijangkiti. Buparlisib kini sedang disiasat pada pesakit dengan pelbagai tumor padat, termasuk kanser payudara. Buparlisib telah disahkan sebagai agen antikanser yang menjanjikan, dan usaha yang luar biasa telah diambil untuk membangunkannya. Walau bagaimanapun, monoterapi buparlisib telah menghasilkan manfaat yang rendah. Hasil daripada kajian yang menggabungkan buparlisib dengan agen antikanser yang berbeza - iaitu, terapi endokrin, terapi anti-HER2, dan kemoterapi - telah menunjukkan keberkesanan berubah-ubah dengan ketoksikan substansial yang konsisten.

 

---

 

Bagaimana untuk membeli Buparlisib dari AASraw

 

1.Untuk menghubungi kami melalui e-mel kami sistem siasatan, atau skype dalam talianwakil perkhidmatan pelanggan (CSR).
2.Untuk memberikan kuantiti dan alamat pertanyaan anda.
3.Or CSR kami akan memberikan sebut harga, jangka pembayaran, nombor penjejakan, cara penghantaran dan anggaran tarikh ketibaan (ETA).
4.Payment dilakukan dan barang akan dihantar dalam jam 12 (Untuk pesanan dalam 10kg).
5.Goods menerima dan memberi komen.

 

---