Penghantaran Domestik AS, Penghantaran Domestik Kanada, Penghantaran Domestik Eropah

Afatinib

Rating: kategori:

Afatinib, yang dijual dengan nama jenama Gilotrif antara lain, adalah ubat yang digunakan untuk merawat karsinoma paru-paru sel kecil (NSCLC). Ia tergolong dalam keluarga ubat penghambat tirosin kinase. Ia diambil melalui mulut.

Penerangan Produk

Ciri-ciri Asas

Nama Produk Afatinib
Nombor CAS 439081-18-2
Formula Molekul C24H25ClFN5O3
Berat Formula 485.9
Sinonim Afatinib;

439081-18-2;

850140-72-6;

BIBW2992;

Tovok.

Rupa Serbuk kristal putih
Penyimpanan dan Pengendalian Simpan pada suhu bilik dan jauh dari haba dan kelembapan berlebihan.

 

Penerangan Afatinib

Afatinib, yang dijual dengan nama jenama Gilotrif antara lain, adalah ubat yang digunakan untuk merawat karsinoma paru-paru sel kecil (NSCLC). Ia tergolong dalam keluarga ubat penghambat tirosin kinase. Ia diambil melalui mulut.

Afatinib terutama digunakan untuk merawat kes NSCLC yang menyimpan mutasi pada gen reseptor faktor pertumbuhan epidermis (EGFR).

 

Mekanisme Tindakan Afatinib

Seperti lapatinib dan neratinib, afatinib adalah perencat protein kinase yang juga secara tidak dapat menghalang penghambat faktor pertumbuhan epidermis manusia 2 (Her2) dan kinase reseptor faktor pertumbuhan epidermis (EGFR). Afatinib tidak hanya aktif terhadap mutasi EGFR yang disasarkan oleh perencat tirosin-kinase generasi pertama (TKI) seperti erlotinib atau gefitinib, tetapi juga menentang mutasi yang kurang biasa yang tahan terhadap ubat ini. Walau bagaimanapun, ia tidak aktif terhadap mutasi T790M yang secara amnya memerlukan ubat generasi ketiga seperti osimertinib. Kerana aktiviti tambahannya terhadap Her2, ia sedang disiasat untuk kanser payudara dan juga kanser EGFR dan Her2 yang lain.

 

Permohonan Afatinib

Afatinib telah mendapat persetujuan peraturan untuk digunakan sebagai rawatan untuk kanser paru-paru sel kecil, walaupun ada bukti yang muncul untuk menyokong penggunaannya pada kanker lain seperti barah payudara.

 

Kesan & Amaran Sampingan Afatinib

Sangat biasa (> 10% kekerapan)

▪ Cirit-birit (> 90%)

▪ Bentuk jerawat ruam / dermatitis

▪ Stomatitis

▪ Paronychia

▪ Selera makan berkurang

▪ Hidung berdarah

▪ Gatal

▪ Kulit kering

 

Biasa (kekerapan 1–10%)

▪ Dehidrasi, Perubahan rasa, Mata kering

▪ Cystitis, Cheilitis, Demam

▪ Hidung berair / tersumbat

▪ Jumlah kalium yang rendah dalam darah

▪ Konjungtivitis

▪ Peningkatan ALT

▪ Peningkatan AST

▪ Sindrom kaki-tangan

▪ Kekejangan otot

▪ Kerosakan dan / atau kegagalan buah pinggang

 

Tidak biasa (kekerapan 0.1-1%)

▪ Keratitis

▪ Penyakit paru-paru interstisial

 

Rujukan

[1] "Tablet Gilotrif (afatinib), dilapisi filem". Setiap Hari Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 18 Oktober 2019. Diakses pada 4 November 2020.

[2] Spreitzer H (13 Mei 2008). "Neue Wirkstoffe - Tovok". Österreichische Apothekerzeitung (dalam bahasa Jerman) (10/2008): 498

[3] Minkovsky N, Berezov A (Disember 2008). "BIBW-2992, penghambat tirosin kinase reseptor ganda untuk rawatan tumor pepejal" Pendapat Semasa dalam Penyiasatan Dadah. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840.

[4] "Afatinib". Pentadbiran Makanan dan Dadah AS. 12 Julai 2013. [pautan mati] [5] "Giotrif Afatinib (sebagai afatinib dimaleate)" (PDF). Perkhidmatan TGA eBusiness. Boehringer Ingelheim Pty Limited. 7 November 2013. Diakses pada 28 Januari 2014.

[6] Vavalà T (2017). "Peranan afatinib dalam rawatan karsinoma sel skuamosa paru-paru maju". Farmakologi Klinikal. 9: 147–157. doi: 10.2147 / CPAA.S112715. PMC 5709991. PMID 29225480.