Penerangan Produk
Video bubuk Rimonabant
Watak asas serbuk Rimonabant mentah
| Nama: | Serbuk Rimonabant (SR141716) |
| CAS: | 168273-06-1 |
| Formula molekul: | C22H21Cl3N4O |
| Berat molekul: | 463.8 |
| Titik cair: | 230 ° C - 240 ° C |
| Tempatan Penyimpanan: | Powder -20 ° C 3 tahun |
| Warna: | Serbuk putih kelabu |
Latar Belakang Rimonabant
Latar belakang sejarah Rimonabant bermula pada akhir 1990-an dan awal 2000-an apabila penyelidik mula menyiasat sistem endokannabinoid dan potensi implikasinya dalam pelbagai proses fisiologi, termasuk peraturan selera makan dan keseimbangan tenaga.
Dalam tempoh ini, saintis mengenal pasti reseptor kanabinoid dalam badan, dikenali sebagai reseptor CB1, yang kebanyakannya ditemui dalam otak dan tisu periferi. Reseptor ini memainkan peranan dalam memodulasi selera makan, pengambilan makanan dan perbelanjaan tenaga.
Didorong oleh pemahaman yang semakin meningkat tentang penglibatan sistem endokannabinoid dalam kawalan selera makan, syarikat farmaseutikal memulakan pembangunan antagonis reseptor CB1 terpilih untuk menyasarkan obesiti dan keadaan yang berkaitan.
Pada tahun 1999, syarikat farmaseutikal Perancis Sanofi-Synthélabo (kini Sanofi) mula membangunkan ubat yang dipanggil Rimonabant.Rimonabant telah direka untuk menyekat reseptor CB1 secara selektif, dengan berkesan menghalang aktiviti sistem endokannabinoid.
Ujian klinikal telah dijalankan untuk menilai keberkesanan dan keselamatan Rimonabant dalam pengurusan obesiti dan gangguan metabolik yang berkaitan. Kajian menunjukkan hasil yang menjanjikan, menunjukkan penurunan berat badan dan peningkatan dalam faktor risiko kardiovaskular, seperti paras kolesterol dan rintangan insulin.
Berdasarkan hasil positif daripada ujian ini, Rimonabant menerima kelulusan kawal selia pada tahun 2006 di Kesatuan Eropah di bawah nama dagang Acomplia. Ia merupakan ubat pertama yang dibangunkan khusus untuk rawatan obesiti dalam lebih sedekad.
Walau bagaimanapun, di sebalik kejayaan awalnya, Rimonabant menghadapi cabaran dan kontroversi.Laporan kesan sampingan psikiatri, termasuk kemurungan, kebimbangan, dan idea untuk membunuh diri, muncul semasa pengawasan pasca pemasaran. Kebimbangan terhadap kesan buruk ini menyebabkan pengeluaran Rimonabant daripada pasaran di beberapa negara, termasuk Kesatuan Eropah pada tahun 2008.
Penarikan diri Rimonabant menekankan kepentingan menilai dengan teliti keselamatan dan potensi risiko psikiatri yang berkaitan dengan ubat-ubatan yang menyasarkan sistem endokannabinoid. Walaupun Rimonabant tidak memenuhi janji asalnya sebagai ubat anti-obesiti, ia memberikan pandangan berharga tentang interaksi kompleks antara endokannabinoid. sistem dan peraturan metabolik.
Sejak penarikan Rimonabant, usaha penyelidikan terus meneroka potensi terapeutik untuk menyasarkan sistem endokannabinoid, tetapi dengan tumpuan yang lebih besar untuk membangunkan sebatian yang mengurangkan risiko psikiatri yang berkaitan dengan sekatan reseptor CB1.
Serbuk Rimonabant
Serbuk Rimonabant ialah bahan farmaseutikal yang mendapat perhatian kerana potensi penggunaannya dalam bidang perubatan. Ia tergolong dalam kelas ubat yang dikenali sebagai antagonis reseptor cannabinoid terpilih. Rimonabant pada mulanya dibangunkan sebagai ubat anti-obesiti, menyasarkan sistem endokannabinoid untuk membantu mengawal selia selera makan dan berat badan.
Bentuk Serbuk Rimonabant membolehkan pengendalian dan penyebaran yang mudah semasa proses perumusan. Serbuk Rimonabant jarang larut dalam air, yang bermaksud ia mempunyai keterlarutan terhad dalam larutan akueus. Walau bagaimanapun, ia boleh mempamerkan keterlarutan yang lebih baik dalam pelarut organik seperti etanol, metanol, atau propylene glycol.Ciri-ciri keterlarutan Rimonabant adalah pertimbangan penting semasa pembangunan formulasi.
Mekanisme tindakan Rimonabant
Mekanisme tindakan Rimonabant melibatkan interaksinya dengan sistem endokannabinoid dalam badan.Rimonabant ialah antagonis reseptor cannabinoid terpilih, terutamanya menyasarkan reseptor CB1 yang terdapat dalam otak dan tisu periferi.
Apabila ditelan, Rimonabant mengikat dan menyekat reseptor CB1, menghalang pengaktifan reseptor ini oleh kanabinoid endogen seperti anandamide. Dengan menyekat reseptor CB1, Rimonabant memodulasi aktiviti sistem endokannabinoid, yang memainkan peranan dalam pelbagai proses fisiologi, termasuk selera makan. peraturan, keseimbangan tenaga, dan metabolisme lipid.
Khususnya, sekatan reseptor CB1 oleh Rimonabant menjejaskan perkara berikut:
Kawalan Selera
Reseptor CB1 terlibat dalam pengawalan selera makan dan pengambilan makanan. Apabila reseptor CB1 diaktifkan, mereka merangsang pembebasan neuropeptida yang menyebabkan kelaparan dan meningkatkan sifat ganjaran makanan. Sekatan Rimonabant terhadap reseptor CB1 mengurangkan aktiviti sistem endokannabinoid, memimpin untuk mengurangkan selera makan dan mengurangkan pengambilan makanan.
Penggunaan tenaga
Sistem endokannabinoid mempengaruhi perbelanjaan tenaga dengan mengawal selia thermogenesis, proses di mana badan menghasilkan haba dan membakar kalori. Dengan menghalang reseptor CB1, Rimonabant boleh menggalakkan peningkatan perbelanjaan tenaga, menyumbang kepada penurunan berat badan.
Metabolisme Lipid
Pengaktifan reseptor CB1 dikaitkan dengan peningkatan lipogenesis (penyimpanan lemak) dan penurunan lipolisis (pecahan lemak). Antagonisme Rimonabant terhadap reseptor CB1 boleh mengakibatkan penindasan lipogenesis dan promosi lipolisis, yang berpotensi membawa kepada penurunan pengumpulan lemak badan.
Adalah penting untuk ambil perhatian bahawa walaupun Rimonabant bertindak terutamanya sebagai antagonis reseptor CB1, ia juga mungkin menunjukkan beberapa kesan tambahan atau interaksi dengan reseptor atau sistem lain dalam badan. Mekanisme dan kesan tepat Rimonabant mungkin berbeza-beza dan masih menjadi subjek yang berterusan. penyelidikan.
Mekanisme tindakan Serbuk Rimonabant adalah sama seperti Rimonabant dalam bentuk lain. Serbuk Rimonabant merujuk kepada bentuk Serbuk ubat Rimonabant, yang merupakan antagonis reseptor cannabinoid terpilih.
Apabila Serbuk Rimonabant diberikan, sama ada secara lisan atau melalui perumusan ke dalam pelbagai bentuk dos, ia mengalami pembubaran dan penyerapan dalam badan. Setelah diserap, ia berinteraksi dengan sistem endokannabinoid dengan menyasarkan reseptor CB1 yang terdapat dalam otak dan tisu periferi.
Apakah kesan Rimonabant?
Rimonabant, ubat anti-obesiti, pada mulanya dibangunkan untuk membantu individu yang bergelut dengan pengurusan berat badan. Faedah utamanya ialah keupayaannya untuk menyekat selera makan dan menggalakkan penurunan berat badan. Khususnya, Rimonabant bertujuan untuk digunakan untuk tujuan berikut:
Penindasan selera makan
Rimonabant direka untuk mengurangkan selera makan dan menggalakkan penurunan berat badan dengan menyekat reseptor CB1 dalam otak yang terlibat dalam pengawalan selera. Dengan menghalang reseptor ini, Rimonabant bertujuan untuk mengurangkan rasa lapar dan mengidam, membantu individu mengawal pengambilan makanan mereka.
Penurunan Berat Badan
Akibat penindasan selera makan, Rimonabant dijangka membawa kepada penurunan berat badan pada individu yang mengalami obesiti atau berat badan berlebihan. Ujian klinikal menunjukkan bahawa rawatan Rimonabant boleh mengakibatkan pengurangan berat badan yang ketara apabila digabungkan dengan diet terkawal dan senaman.
Penambahbaikan Metabolik
Rimonabant mempamerkan potensi manfaat dalam meningkatkan parameter metabolik yang dikaitkan dengan obesiti, seperti profil lipid, rintangan insulin, dan penanda risiko kardiovaskular. Ia bertujuan untuk menggalakkan perubahan positif dalam faktor metabolik ini, yang sering terjejas pada individu yang mempunyai berat badan berlebihan.
Bantuan Berhenti Merokok
Rimonabant telah disiasat kerana potensi penggunaannya sebagai bantuan dalam berhenti merokok. Adalah dianggap bahawa dengan menyekat reseptor CB1, Rimonabant boleh mengurangkan keinginan nikotin dan gejala penarikan diri, menyokong individu dalam usaha mereka untuk berhenti merokok.
Mengapa Rimonabant menyebabkan kemurungan?
Mekanisme yang tepat di mana Rimonabant boleh membawa kepada kemurungan tidak difahami sepenuhnya. Walau bagaimanapun, kajian dan laporan klinikal telah mencadangkan kemungkinan hubungan antara penggunaan Rimonabant dan peningkatan risiko kemurungan dan kesan sampingan psikiatri yang lain.
Rimonabant, sebagai antagonis reseptor cannabinoid terpilih, menyekat aktiviti reseptor CB1 dalam sistem endokannabinoid. Reseptor CB1 memainkan peranan dalam pelbagai proses fisiologi, termasuk pengawalan mood dan pemprosesan emosi. Dengan menyekat reseptor CB1, Rimonabant boleh mengganggu fungsi normal sistem endokannabinoid, yang boleh menyumbang kepada perubahan mood dan kesejahteraan mental.
Selain itu, sistem endokannabinoid terlibat dalam pengawalan tindak balas tekanan dan modulasi neurotransmiter seperti serotonin, yang diketahui memainkan peranan penting dalam pengawalan mood. Gangguan proses ini melalui antagonisme reseptor CB1 berpotensi membawa kepada gejala kemurungan.
Adalah penting untuk ambil perhatian bahawa tindak balas individu terhadap ubat-ubatan boleh berbeza-beza, dan tidak semua orang yang mengambil Rimonabant akan mengalami kemurungan atau kesan sampingan yang berkaitan. Walau bagaimanapun, berlakunya kemurungan dan gejala psikiatri lain yang berkaitan dengan penggunaan Rimonabant membawa kepada penarikan ubat daripada pasaran di beberapa negara. Jadi sekarang ini mungkin tidak mudah untuk membeli Serbuk Rimonabant di farmasi tempatan. Jika anda ingin membeli Serbuk Rimonabant dalam talian, walaupun terdapat banyak pembekal Serbuk Rimonabant, anda perlu memilih yang boleh dipercayai.
Jika anda mempunyai kebimbangan tentang kemurungan atau sebarang isu berkaitan kesihatan mental yang lain, adalah penting untuk berunding dengan profesional penjagaan kesihatan untuk penilaian dan bimbingan yang betul.
Pengeluaran Rimonabant dan penyelidikan berterusan
Disebabkan kebimbangan keselamatan, terutamanya kesan sampingan psikiatri, Rimonabant akhirnya ditarik balik daripada pasaran di beberapa negara. Walau bagaimanapun, penyelidikan dan pembangunan ubat-ubatan yang menyasarkan sistem endokannabinoid diteruskan, dengan tumpuan untuk membangunkan sebatian alternatif dan terapi yang menangani batasan Rimonabant .
Penyelidikan masa depan mungkin melibatkan memperhalusi pemahaman sistem endokannabinoid, meneroka potensi aplikasi modulasi endokannabinoid dalam pelbagai keadaan perubatan, dan membangunkan ubat yang lebih selamat dan berkesan dalam bidang ini.
Di mana untuk membeli Serbuk Rimonabant?
Adalah penting untuk diperhatikan walaupun terdapat banyak Serbuk Rimonabant untuk dijual dalam talian. Ia tidak tersedia untuk pembelian atau penggunaan individu. Serbuk Rimonabant digunakan terutamanya dalam tetapan penyelidikan dan pembangunan, termasuk syarikat farmaseutikal dan makmal, untuk tujuan mengkaji dadah hartanah, menjalankan ujian praklinikal dan klinikal, dan merumuskan produk ubat baharu. Disebabkan kebimbangan keselamatan dan potensi kesan sampingan, adalah penting untuk membeli Serbuk Rimonabant berkualiti tinggi untuk mengelakkan kesan sampingan yang tidak perlu. Bagaimana untuk memilih pembuatan Rimonabant yang boleh dipercayai, anda perlu menyemak laporan HPLC dan COA bebas mereka.AASRAW ialah pembekal yang boleh dipercayai untuk dipercayai. Kami membekalkan Serbuk Rimonabant berkualiti baik. Untuk tempahan borong Serbuk Rimonabant, anda akan mendapat harga yang sangat kompetitif.
Laporan Pengujian Serbuk Rimonabant-HNMR
Apakah HNMR dan Apakah spektrum HNMR beritahu anda?H Spektroskopi Resonans Magnet Nuklear (NMR) ialah teknik kimia analitik yang digunakan dalam kawalan kualiti dan penyelidikan untuk menentukan kandungan dan ketulenan sampel serta struktur molekulnya. Sebagai contoh, NMR boleh menganalisis secara kuantitatif campuran yang mengandungi sebatian yang diketahui. Untuk sebatian yang tidak diketahui, NMR boleh sama ada digunakan untuk dipadankan dengan perpustakaan spektrum atau untuk membuat kesimpulan struktur asas secara langsung. Setelah struktur asas diketahui, NMR boleh digunakan untuk menentukan konformasi molekul dalam larutan serta mengkaji sifat fizikal pada peringkat molekul seperti pertukaran konformasi, perubahan fasa, keterlarutan, dan resapan.
Bagaimana untuk membeli Serbuk Rimonabant dari AASraw?
❶Untuk menghubungi kami melalui sistem pertanyaan e-mel kami, atau tinggalkan nombor whatsapp anda kepada kami, wakil khidmat pelanggan kami (CSR) akan menghubungi anda dalam masa 12 jam.
❷Untuk memberikan kami kuantiti dan alamat pertanyaan anda.
❸CSR kami akan memberikan anda sebut harga, tempoh pembayaran, nombor penjejakan, cara penghantaran dan anggaran tarikh ketibaan (ETA).
❹Pembayaran selesai dan barang akan dihantar dalam masa 12 jam.
❺Barang diterima dan beri komen.
Pengarang artikel ini:
Dr Monique Hong lulus dari UK Imperial College London Fakulti Perubatan
Kertas Jurnal Ilmiah Pengarang:
1. Shira Hirsch
Makmal Obesiti dan Metabolisme, POB 12065, Jerusalem 9112001, Israel
2. Dalal AlKhelb
Pusat Penemuan Dadah, Universiti Timur Laut, Boston, MA 02115, Amerika Syarikat
3. Robert Ettaro
Jabatan Farmakologi dan Toksikologi, Sekolah Perubatan dan Sains Bioperubatan Jacobs, Universiti di Buffalo, Buffalo, NY, Amerika Syarikat
4. Alessandra Porcu
Jabatan Sains Bioperubatan, Universiti Cagliari, 09042, Monserrato, Itali
Doktor/saintis ini sama sekali tidak menyokong atau menyokong pembelian, penjualan atau penggunaan produk ini atas sebarang sebab. Aasraw tidak mempunyai pertalian atau hubungan, tersirat atau sebaliknya, dengan doktor ini. Tujuan memetik doktor ini adalah untuk mengiktiraf, mengiktiraf dan memuji kerja penyelidikan dan pembangunan menyeluruh yang dilakukan oleh saintis yang mengusahakan bahan ini.
Rujukan
[1] Soyka M.”Rimonabant dan kemurungan.”Pharmacopsychiatry.2008 Sep;41(5):204-5.doi: 10.1055/s-2008-1078744.Epub 2008 Sep 1.PMID: 18763226
[2] Boyd ST,Fremming BA.”Rimonabant–antagonis CB1 terpilih.” Ann Pharmacother.2005 Apr;39(4):684-90.doi: 10.1345/aph.1E499.Epub 2005 Mac 8.PMID: 15755787
[3] Curioni C,André C.”Rimonabant untuk berat badan berlebihan atau obesiti.” Cochrane Database Syst Rev.2006 Oct 18;2006(4):CD006162.doi: 10.1002/14651858.CD006162.pub2.PMID: 17054276
[4] Wierzbicki AS.”Rimonabant: perencatan endokannabinoid untuk sindrom metabolik.”Int J Clin Pract.2006 Dis;60(12):1697-706.doi: 10.1111/j.1742-1241.2006.01210.x.PMID: 17109677
[5] Cox SL.”Rimonabant hydrochloride: agen penyiasatan untuk pengurusan faktor risiko kardiovaskular.”Drugs Today (Barc).2005 Ogos;41(8):499-508.doi: 10.1358/dot.2005.41.8.893709. PMID: 16234873
[6] Bifulco M,Grimaldi C,Gazzerro P,Pisanti S,Santoro A.”Rimonabant: hanya ubat antiobesiti? Bukti semasa tentang kesan pleiotropiknya.”Mol Pharmacol.2007 Jun;71(6):1445-56.doi: 10.1124/mol.106.033118.Epub 2007 Feb 27.PMID: 17327463
