Penghantaran Domestik AS, Penghantaran Domestik Kanada, Penghantaran Domestik Eropah

 

 

Pengelasan dadah Smart

  1.Armodafinil
  2.Modafinil
  3.Noopept
  4.J147
  5. Phenylpiracetam
  6.Sunifiram
  7. Bromantane

 


 

Nootropics adalah nama Smart-Drugs baru dari Silicon Valley. Mereka menjanjikan lebih banyak prestasi mental dan sedang menyebarkan dengan cepat dari Pantai Barat AS. Pakar memberi amaran terhadap bahaya kultus baru.

Noootropics, juga dikenali sebagai ubat pintar, perangsang memori, dan penambah kognitif, adalah ubat yang meningkatkan fungsi mental manusia tertentu (fungsi dan keupayaan otak) seperti kognisi, ingatan, kecerdasan, kreativiti, motivasi, perhatian dan tumpuan. Dalam kebanyakan kes mekanisme tindakan nootropik tidak diketahui. Adalah dipercayai bahawa nootropik berfungsi dengan mengubah ketersediaan bekalan neurokimia di otak (neurotransmitter, enzim dan hormon), dengan meningkatkan atau mengaktifkan metabolisme otak, atau dengan merangsang pertumbuhan neuron (neurogenesis).

 


 

Sejarah Dadah Cerdas

 

Kata "nootropic" diciptakan pada tahun 1972 oleh doktor Romania Corneliu E. Giurgea (1923-1995). Giurgea terlibat dalam sintesis bahan piracetam di 1964, yang kini merupakan salah satu daripada nootropik yang paling terkenal. Beliau memilih istilah dalam analogi leksikal dengan istilah psychotropic.

Giurgea berkhidmat sebagai Profesor Neurofisiologi di Fakulti Perubatan di Bucharest dan di Belgium di 1963 menjadi Ketua Neuropharmacology di UCB.

Menurut Giurgea, nootropics adalah ubat-ubatan yang berkongsi ciri-ciri penting piracetam, iaitu:

1. Pengaktifan langsung aktiviti integratif otak, yang menyampaikan kesan positif serta-merta ke atas minda.
2. Pengaktifan ini selektif akan mempengaruhi telencephalon dan tidak nyata pada tahap otak yang lain.
3. Untuk memberi kesan pemulihan kepada masalah aktiviti otak yang lebih tinggi.

Sebarang bahan nootropik mengikut kriteria Giurgea sebenarnya dapat meningkatkan kognisi. Bahan dengan kesan kognitif positif hanya bersifat nootropik dalam pengertian definisi jika ia juga mempunyai kesan neuroprotektif dan bebas dari keracunan. Perangsang otak seperti amphetamine bukan agen nootropik dalam erti kata yang ketat, walaupun boleh membawa peningkatan kognitif, kerana ia mungkin dikaitkan dengan kesan toksik.

 


 

Cara tindakan

 

Kajian mengenai kesan nootropik telah menunjukkan pelbagai kesan farmakologi; tetapi satu jenis kesan utama yang berkongsi seluruh kelas ubat tidak lazim. Semua fakta mempengaruhi fungsi cholinergic: Meningkatkan pengambilan kolin meningkatkan pengeluaran dan perolehan asetilkolin, yang bertindak pada reseptor muscarinic dan nicotinic. Piracetam juga meningkatkan ketumpatan reseptor asetilkolin daripada korteks hadapan oleh 30% -40%.

Nootropik Terbaik 7 (Obat Pintar) di pasaran Noopept

Penghantaran tenaga dalam bentuk adenosine triphosphate (ATP) adalah penting untuk kelangsungan hidup otak. Sel otak perlu mendapatkan ATP sendiri dari glukosa dan oksigen dan tidak dapat menyerap ATP dari sel-sel lain. Piracetam meningkatkan aktiviti enzim adenylate kinase, yang mengubah adenosine diphosphate (ADP) menjadi ATP dan adenosine monophosphate (AMP). Ini mengurangkan penurunan kepekatan ATP di otak dalam hipoksia dan mempercepat pemulihan daripada hipoksia, juga disebabkan oleh peningkatan glycolysis oksidatif.

Mekanisme tindakan lain adalah pengurangan pengagregatan platelet dan penambahbaikan dalam kebolehubahan membran selular, mungkin dengan memasukkan fosfolipid ke dalam membran.

 

Kesan sampingan yang biasa seperti itu nootropics termasuk:

• Rangsangan atau kegelisahan yang berlebihan
• Kegelisahan dan kerengsaan menyatakan sehingga agresif
• gegaran badan
• Kemurungan dan kebimbangan
• Insomnia atau mengantuk
• Mual dengan muntah
• peluh
• sakit perut
• Cirit-birit atau berat badan
Kadang-kadang ada juga pening atau kelemahan, pengurangan atau kenaikan tekanan darah dan peningkatan libido.

 

Bahan-bahan dengan ciri-ciri berikut diberikan kepada nootropik:

• Pengaktifan aktiviti otak dengan merangsang kesan pada minda
• Kesan dalam cerebrum, kawasan otak yang lain mungkin tidak terjejas
• Peningkatan pembelajaran
• Kesan ingatan
• Memperkukuhkan tingkah laku dan kenangan yang dipelajari
• Meningkatkan keberkesanan mekanisme kawalan korteks serebrum
• Jangan mengatasi kesan dadah psikoaktif
• Kesan sampingan yang sedikit, toksisiti rendah

 


 

Pasaran percuma untuk nootropics

 

Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, pasaran untuk nootropik telah berkembang. Banyak bahan hanya mendapat persetujuan sementara atau kesannya belum terbukti. Kadang kala kajian jangka panjang mengenai kesan sampingan tidak ada. Terdapat perbezaan yang jelas antara ubat dan bahan lain. Secara definisi, setiap bahan yang mempengaruhi prestasi otak secara positif adalah agen nootropik jika mempunyai kesan neuroprotektif dan tidak beracun. Dalam pengertian ini, bahan seperti amfetamin tidak termasuk dalam golongan nootropik kerana ia beracun.

Ciri umum nootropik adalah mereka semua menyokong dan meningkatkan neurotransmitter di otak dan orbitnya. "Tenaga otak" adalah adenosin trifosfat (abk. ATP), yang membentuk sel-sel otak sendiri dari gula dan oksigen. Sebagai contoh, piracetam mempermudah dan meningkatkan pengeluaran ATP dalam keadaan kekurangan oksigen. Ini juga meningkatkan aliran darah ke otak, pengambilan oksigen dan metabolisme gula.

The 7 Best Nootropics(Smart Drugs) di pasaran 2021

 

Pengelasan dadah Smart

 

Nootropics boleh diklasifikasikan mengikut cara penggunaannya:

 


 

1. Armodafinil

 

Armodafinil adalah ubat dari kumpulan psikostimulan, yang berbeza secara signifikan dalam struktur molekulnya dari perangsang berasaskan amfetamin. Ini mewakili (R) -enantiomer dari modafinil racemate.

 

Indikasi

Digunakan untuk narcolepsy, kemurungan, mengantuk idiopatik atau narcolepsy dengan tidur yang berlebihan pada siang hari.

 

Contraindicatio

1. Cacat untuk alergi terhadap produk ini.

2. Hypertrophy ventrikel kiri, perubahan elektrokardiotik iskemik, kesakitan dada, arrhythmia atau manifestasi klinikal prolaps injap mitral dan infark miokard baru-baru ini, pesakit angina tidak stabil dilumpuhkan.

 

Langkah berjaga-jaga

1. Ubat harus bermula dari dos kecil (50 ~ 100mg setiap hari), 50mg setiap hari 4 ~ 5, sehingga dos optimum (200 ~ 400mg setiap hari).
2. Dos pesakit dengan kerosakan hati yang teruk adalah dua kali ganda, kekurangan buah pinggang dan dos pesakit tua perlu dikurangkan.
3. Overdosis boleh menyebabkan insomnia, gejala sistem saraf pusat, seperti kegelisahan, kekeliruan, kekeliruan, keseronokan, halusinasi, sistem pencernaan boleh berlaku loya, cirit-birit, sistem kardiovaskular boleh berlaku takikardia, bradikardia, tekanan darah tinggi, sakit dada. Produk ini tidak mempunyai penawar yang spesifik, dan ia perlu disokong oleh berlebihan.
4. Elakkan mengambil minuman beralkohol semasa menggunakan produk ini.
5. Mereka yang mempunyai sejarah penyakit mental harus digunakan dengan berhati-hati.
6. Ketoksikan pembiakan diklasifikasikan sebagai C, dan penggunaan wanita hamil harus menimbang kebaikan dan keburukan.
7. Keselamatan ubat untuk kanak-kanak di bawah umur 16 tidak dinilai.

 

Reaksi buruk

1. Sakit kepala seluruh badan, sakit belakang, simptom seperti selesema, sakit dada, menggigil, dan kekakuan leher.
2. Hipertensi kardiovaskular, takikardia, palpitasi, vasodilasi.
3. Sistem pencernaan loya, cirit-birit, gangguan pencernaan, mulut kering, kehilangan selera makan, sembelit, fungsi hati yang tidak normal, kembung perut, pembentukan ulser mulut, mulut kering, dahaga.
4. Eosinophilia sistem hemolitik.
5. Edema metabolik.
6. Sistem saraf nervousness, insomnia, keresahan, pening, kemurungan, paresthesia, kelesuan, hipertonia, dyskinesia, hiperaktif, pergolakan, kekeliruan, gegaran, ketidakstabilan emosi, pening.
7. Sistem pernafasan rhinitis, faringitis, penyakit paru-paru, epistaksis, asma.
8. Peluh kulit, herpes simplex.
9. Amblyopia perasaan khusus, keabnormalan visual, rasa terbalik, sakit mata.
10. Sistem Urogenital kencing yang tidak normal, hematuria, pyuria.

 

Dos

Lisan, 200 ~ 400mg setiap hari, diambil pada waktu pagi. Dosis fungsi hati yang teruk perlu dikurangkan kepada 1 / 2 dos biasa.

 

Kesan dadah yang sepadan


1. Perencat CYP3A4 seperti carbamazepine, itraconazole, ketoconazole atau phenobarbital, rifampicin CYP3A4 inducer dan modafinil boleh mengubah kepekatan darah produk ini.
2. Produk ini adalah induk CYP3A4, yang mengurangkan kepekatan darah cyclosporine oleh 50% dan juga mengurangkan kepekatan plasma teofil.
3. Produk ini adalah perencat CYP2C19 yang dapat diterbalikkan, yang meningkatkan kepekatan darah warfarin, diazepam dan phenytoin. Produk ini juga boleh meningkatkan antidepresan tricyclic, chlorpromazine dan omeprazole. Kepekatan ubat darah seperti lansoprazole dan propranolol. Apabila digunakan serentak dengan ubat-ubatan di atas, dos harus disesuaikan dengan sewajarnya dan kepekatan darah harus dipantau.
4. Produk ini boleh mengurangkan kesan pengambilan pil kontraseptif. Langkah-langkah kontraseptif lain perlu diambil semasa penggunaan produk ini dan dalam masa satu bulan selepas menghentikan ubat

 


 

2. modafinil

 

Modafinil adalah akselerator kebangkitan yang digunakan untuk merawat gangguan seperti narkolepsi, gangguan tidur kerja bergeser, dan mengantuk pada waktu siang yang berlebihan yang dikaitkan dengan apnea tidur obstruktif. Modafinil juga digunakan secara meluas di luar tanda sebagai penambah kognitif.

 

Permohonan klinikal

1. Rawatan narkolepsi: narkolepsi adalah penyakit sistem saraf pusat yang penyebabnya tidak diketahui. Gejala utamanya ialah tidak dapat berjaga atau waspada pada siang hari, dan terdapat episod dan perjalanan tidur yang tidak dapat dihentikan. Pesakit sering tidak boleh membuat penyakit buatan sendiri. Tidur dan tidak dapat hidup normal. Sebagai sejenis ubat kebangkitan baru, Modafinil dapat membuat pesakit menghilangkan rasa mengantuk pada siang hari dan menjaga kerja normal, tetapi tidak akan ada reaksi buruk seperti kegembiraan yang tidak normal. Ubat yang paling sesuai untuk gangguan tidur. Kajian menunjukkan bahawa modafinil dapat memperbaiki gejala dengan berkesan dan mengurangkan jumlah tidur dan jumlah hari pada waktu siang tanpa mempengaruhi waktu dan kualiti tidur pada waktu malam. Modafinil oral diberikan kepada 18 pesakit dengan narkolepsi spontan dan 24 pesakit dengan narkolepsi pada dos harian 200-500 mg / hari. Hasil kajian menunjukkan bahawa tidur dan keletihan diperhatikan pada pesakit dengan narkolepsi dan narkolepsi spontan. Tidur dikurangkan dengan ketara, dengan kadar efektif keseluruhan masing-masing 83% dan 71%. Modafinil juga dapat mencegah diskinesia mental yang disebabkan oleh kurang tidur, meningkatkan fungsi kognitif, dan tidak berpengaruh pada permulaan, pemeliharaan, kebangkitan dan komposisi tidur pada waktu malam, dan juga tidak mempengaruhi tingkah laku sputum pagi dan siang hari.

2. Rawatan sindrom encephalopathy organik alkohol: Modafinil juga boleh digunakan untuk merawat sindrom ensefalopati organik alkohol. Sesetengah orang menggunakan modafinil untuk merawat sindrom encephalopathy organik alkohol, dan menjalankan ujian psikologi klinikal dan kajian neurofisiologi. Keputusan menunjukkan bahawa modafinil meningkatkan keceriaan selepas mengambil ubat setiap hari, dan kadar berkesan rawatan klinikal adalah 85%. Dos yang berkesan bagi produk ini adalah 200 ~ 400 mg sehari, diambil dua kali pada waktu pagi dan tengah.

3. Meningkatkan kesan terapeutik ubat-ubatan anti-depresan: kerana sifat ketagihan rendah modafinil menjadikannya menjanjikan sebagai pengganti perangsang lain, adalah pencegah dadah anti-depresi yang menjanjikan.

4. Untuk rawatan gangguan defisit / hiperaktiviti perhatian: bukti klinikal menunjukkan bahawa modafinil dapat meningkatkan kanak-kanak dengan gangguan defisit / hiperaktif (ADHD).

Lawan

1. Cacat untuk alergi terhadap produk ini.

2. Hypertrophy ventrikel kiri, perubahan elektrokardiotik iskemik, kesakitan dada, arrhythmia atau manifestasi klinikal prolaps injap mitral dan infark miokard baru-baru ini, pesakit angina tidak stabil dilumpuhkan.

 


 

3. Noopept

 

Noopept adalah peptida nootropik. Noopept meningkatkan keupayaan untuk belajar, meningkatkan memori, sambil memberi impak pada semua fasa proses: pemprosesan, penyatuan dan mendapatkan semula maklumat. Ubat ini menghalang perkembangan anemia akibat kejutan elektrik, ketiadaan fasa tidur paradoks, serta sekatan struktur reseptor glutamaterik dan pusat cholinergik.

Kesan neuroprotektif daripada Noopept dadah direalisasikan dengan meningkatkan ketahanan tisu untuk hipoksia, luka beracun dan traumatik. Pada model strok trombotik, Noopept mengurangkan jumlah lesi, dan juga menghalang kematian sel-sel cerebellum dan korteks serebrum, yang terdedah kepada glutamat dosis neurotoksik dan oksigen radikal bebas. Di samping itu, noopept mengurangkan keparahan kalsium yang berlebihan, menggalakkan normalisasi sifat rheologi darah (disebabkan oleh fibrinolitik, antikoagulan dan tindakan antiagregat).

 


 

4. J147

 

J147 CAS 1146963-51-0 adalah ubat eksperimen yang digunakan dalam rawatan Alzheimer dan demensia. Ubat eksperimen yang disebut J147 mungkin ubat mujarab moden. Kajian menunjukkan bahawa ia dapat merawat penyakit Alzheimer secara berkesan dan membalikkan penuaan tikus. Para saintis juga bersedia menggunakan ubat tersebut untuk ujian klinikal manusia. Baru-baru ini, dalam laporan penyelidikan yang diterbitkan di majalah antarabangsa Aging Cell, para penyelidik dari Institut Salk melancarkan mekanisme molekul yang digunakan J147. Mereka mendapati bahawa J147 boleh menjadi protein dalam mitokondria. Menggabungkan untuk melancarkan penuaan sel, tikus, dan lalat buah yang kelihatan lebih muda.

Penyelidik Dave Schubert mengatakan bahawa dalam kajian ini kami menemukan kaitan antara ubat eksperimen J147 dan penuaan badan, penyakit Alzheimer; pencarian sasaran J147 mungkin penting untuk rawatan klinikal penuaan. Seawal tahun 2011, kami telah mengembangkan ubat J147, versi kunyit rempah kari yang diubah suai. Sejak perkembangan J147, para penyelidik mendapati bahawa ia dapat membalikkan kecacatan ingatan individu secara berkesan dan berpotensi meningkatkan sel-sel otak baru. Pada masa yang sama, ia dapat memperlambat atau membalikkan penyakit Alzheimer di badan tikus, tetapi para penyelidik belum jelas bagaimana J147 berfungsi pada tahap molekul.

Banyak kajian telah melihat kesan huperzine pada terapi Alzheimer. Sayangnya, keputusan ujian ini tidak begitu bermakna, kerana dalam kebanyakan kes hanya sebilangan kecil peserta yang hadir, atau kaedah ujian yang dipersoalkan telah digunakan.

Dalam analisis meta beberapa makalah penyelidikan, peningkatan dilihat (pada pesakit Alzheimer) dalam bidang berikut: kemahiran kognitif, keadaan umum, dan kegiatan harian. Malangnya, secara amnya ada sedikit penyelidikan mengenai pramiracetam, tetapi dalam 10 tahun terakhir, tidak ada satu pun kajian mengenai bahan tersebut yang diterbitkan.

 


 

5. Phenylpiracetam

 

Phenylpiracetam adalah agen nootropik yang memberi kesan positif ke atas kemampuan mental dan dianggap sebagai perangsang ringan. Seperti namanya, ia adalah pengubahsuaian piracetam, yang mempunyai kumpulan fenil tambahan.

Dikatakan, ia adalah 20-60 kali kuat (berdasarkan gram) sebagai bahan induknya.

Dalam satu kajian yang membandingkan kedua-dua zat tersebut, phenylpiracetam dianggap lebih kuat daripada piracetam dalam bidang berikut:

Neuroproteksi, anti-amnesia, dan rangsangan.

Nama lain: Fonturacetam, (RS) -2- (4-phenyl-2-oxopyrrolidin-1-yl) acetamide, phenotropil, carphedone

 

Operasi

Oleh kerana persamaan struktur dengan bahan phenethylamine, struktur molekulnya mempunyai sifat stimulasi, dapat diasumsikan terdapat hubungan dengan reseptor adrenalin dan dopamin.

Menurut para pemaju Phenotropil meningkatkan tahap berikut di dalam otak: aliran darah, epinefrin, dopamin, dan serotonin. Walau bagaimanapun, ia tidak mempunyai pengaruh atau mengikat hubungan dengan GABA.

Dalam kertas penyelidikan Amerika (dengan tikus) terdapat tanda-tanda peningkatan paras acetylcholine dan reseptor NMDA, dan penumpukan serotonin dan reseptor dopamin.

 

Keselamatan & Kesan Sampingan


Seperti semua Racetams, ia boleh diterima dengan baik oleh tubuh manusia; Risiko kesan sampingan rendah - selagi ia dikonsumsi dalam jumlah yang berpatutan (lihat Pengambilan & Toleransi).

Phenylpiracetam tidak boleh diambil semasa mengandung atau menyusu. Juga bagi pesakit yang mengalami kerosakan hati atau buah pinggang, lebih baik dilakukan tanpa.

Kesan sampingan biasa perangsang juga ada, seperti: perasaan kecemasan, kerengsaan, atau berdebar-debar.

Sesetengah pengguna melaporkan sakit kepala. Ini boleh berlaku di semua Racetamen, jika di otak kekurangan acetylcholine berlaku. Sebagai penawar, anda hanya menambah sumber choline ke timbunan anda.

 

keracunan

Dalam tikus, satu dos yang mematikan berat badan 880mg / kg dikesan, menunjukkan margin keselamatan yang tinggi daripada dos yang disyorkan.

Mengikut pengeluar, tiada kesan tetralogik, mutagenik atau karsinogenik yang didokumentasikan.

 


 

6. Sunifiram

 

Sunifiram berkait rapat dengan Racetamen dalam struktur kimianya, dan berkongsi banyak sifat nootropiknya. Ia diiklankan sebagai 1000 kali lebih kuat seperti piracetam (berasaskan gram), memperhatikan dos yang tepat, dan ia tidak boleh diambil dengan yang lain nootropics bersama-sama.

Ia dibangunkan sebagai alternatif yang murah kepada Unifiram.

Ia bertujuan untuk mempromosikan ingatan, pembelajaran, pemikiran yang jelas, tumpuan, motivasi, penglihatan dan mood.

Dos: Tidak ada kajian yang bermakna, tetapi diputuskan bahawa 5 - 10mg sehari adalah optimum bagi kebanyakan orang.

Sunifiram tidak boleh berlebihan atau bercampur dengan nootropik lain.

Pengguna jangka panjang melaporkan pembentukan toleransi, sebab itu ia hanya perlu dimakan secara sporadis atau dalam kitaran.

Ia berfungsi sebagai agonist AMPA dan meningkatkan pengeluaran glutamin, selain melepaskan acetylcholine dalam korteks serebrum.

Walaupun tiada kesan sampingan telah dikenalpasti melalui penyelidikan, Sunifiram boleh menyebabkan kesan sampingan yang teruk seperti mengantuk, insomnia dan sakit kepala jika berlaku berlebihan.

 


 

7. Bromantane

 

Bromantane adalah perangsang yang membantu meningkatkan prestasi sukan. Apabila digunakan seminggu sekali, tubuh tidak harus bertambah toleransi, dan tetap sensitif terhadap dadah.

Nampaknya menekan kesan sampingan yang disebabkan oleh tidur tanpa mengorbankan keupayaan kognitif. Di samping itu, di bawah keadaan biasa (apabila tidak ada tidur yang kurang), ia boleh meningkatkan kewaspadaan dan keupayaan kerja.

Mekanisme tindakan modafinil tidak difahami sepenuhnya. Ia dipercayai meningkatkan kepekatan pelbagai neurotransmiter di dalam otak.

Bromantane meningkatkan prestasi di beberapa kawasan kognitif, seperti memori kerja, ingatan jangka panjang dan keupayaan berfikir.

Bromantane boleh mengurangkan kesan beberapa ubat dengan mempercepatkan pecahannya. Ini termasuk: itraconazole, ciclosporin, temazepam, amitriptyline, eritromisin.

Sekiranya agen penipisan darah seperti aspirin atau warfarin diambil, anda perlu memeriksa kerakusan darah secara kerap.

 


 

Penerangan Dadah Cerdas

 

 

1. Armodafinil

 

Armodafinil, adalah bahan kimia padat putih. Nama kimia 2 - [(R) - (diphenylmethyl) sulfinil] asetat yang mempunyai rumus molekul C 15 H 15 NO 2 S mempunyai berat molekul 273.35000 dan titik lebur 156 hingga 158 C. Amofenib adalah ubat perangsang dan terutamanya digunakan untuk rawatan narcolepsy, kemurungan, mengantuk idiopatik atau narcolepsy pada siang hari.

 

CAS No .: 112111-43-0

Formula molekul: C 15 H 15 NO 2 S
Berat molekul: 273.35000
Kualiti yang tepat: 273.008200
PSA: 79.37000
LogP: 3.57600

 

Sifat fizikokimia

Rupa dan sifat: pepejal putih
Ketumpatan: 1.283g / cm 3
Titik lebur: 156-158oC
Titik didih: 559.1oC di 760mmHg
Titik kilat: 292oC
Indeks refraktif: 1.645
Tekanan wap: 1.56E-12mmHg di 25C

 

Tindakan farmakologi

Produk ini boleh meningkatkan aktiviti saraf otak pada dos terapeutik dan meningkatkan fungsi saraf pelbagai bahagian otak. Produk ini menghasilkan kegembiraan mental yang serupa dengan perangsang sistem saraf pusat yang lain, meningkatkan mood, perasaan, fikiran dan emosi. Kesan sentuhan utama produk ini mungkin melalui penambahan glutamin synthetase, yang mengurangkan pengeluaran gamma-aminobutyric acid (GABA) dan menggalakkan aktiviti metabolisme detoksifikasi dan tenaga sel-sel saraf.

 

Farmakokinetik

Produk ini cepat dan sepenuhnya diserap selepas pentadbiran lisan. Kepekatan plasma mencapai puncak pada kira-kira 2 hingga jam 4. Makanan ini tidak menjejaskan bioavailabiliti produk, tetapi ia boleh melambatkan penyerapan dadah dan menunda kepekatan puncak oleh 1 h. Produk ini diedarkan secara meluas di dalam badan, jumlah pengedaran yang jelas adalah kira-kira 0.9L / kg, lebih tinggi daripada jumlah cecair badan 0.6L / kg. Kadar pengikat protein plasma adalah 60%, yang kebanyakannya digabungkan dengan albumin plasma. Selepas pentadbiran 200 mg sehari, kepekatan ubat plasma mencapai keadaan yang stabil, dan tidak menjejaskan protein plasma yang mengikat warfarin, diazepam, dan propranolol. Modafinil dimetabolismakan oleh sistem saraf P450 CYP3A4 dalam hati. Oleh itu, penggunaan gabungan CYP3A4 atau perencat CYP90A10 akan menjejaskan kepekatan darah dan tempoh tindakan produk ini. Produk ini dimetabolisme oleh hati untuk menghasilkan dua metabolit utama, asid modafinic dan modafinilone, yang tidak mempunyai kesan terapeutik. Akaun metabolit untuk 10% dan dadah induk belum terapi tidak kurang daripada 15%. Ubat ini dikumuhkan oleh buah pinggang, dan penghapusan separuh hayat ubat adalah jam XNUMX-XNUMX. Kadar pelepasan dadah wanita muda lebih tinggi daripada lelaki muda, dan kadar kelulusan warga tua jauh lebih rendah daripada orang muda.

 


 

2. modafinil

 

CAS No .: 112111-43-0

Formula molekul: C 15 H 15 NO 2 S
Berat molekul: 273.35000
Kualiti yang tepat: 273.008200
PSA: 79.37000
LogP: 3.57600

 

Sifat fizikokimia

Takat lebur: 164-166 C

 

Tindakan farmakologi

Modafinil dapat meningkatkan kegembiraan pusat populasi normal. Pemantauan EEG dari jam pertama hingga jam 22 setelah modafinil oral menunjukkan bahawa nilai α / θ yang menggambarkan kewaspadaan adalah tinggi, dan gelombang tidur mikro sesekali Hampir sepenuhnya ditekan. Bagi orang yang kurang tidur, kurang tidur boleh menyebabkan kewaspadaan dan kemampuan orang untuk bekerja.

Mengambil modafinil secara berkesan dapat memperbaiki keadaan ini. Kajian telah menunjukkan bahawa selepas satu malam tidur kurang, mengambil 200 mg modafinil, kapasiti psikomotor sukarelawan jauh lebih tinggi daripada kumpulan plasebo; semasa pengurangan tidur 60 jam, setiap jam 8 Dalfene 200 mg masih dapat mengekalkan pusat kekurangan tidur dalam keadaan keseronokan, sehingga mereka mengekalkan kewaspadaan dan keupayaan untuk bekerja. Modafinil juga mempunyai kesan neuroprotektif tertentu. Ia telah ditemui dalam model haiwan kecederaan otak yang modafinil secara berkesan boleh membantah pengeluaran 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine.

Kesan neurotoksik menjadikan gejala-gejala itu melegakan. Kesan neuroprotektif modafinil juga disahkan dalam model kecederaan mekanikal striatum dan model kecederaan ischemic. Tindakan pengujaan tengah modafinil dikaitkan dengan penurunan neurotransmitter yang menghambat, GABA, dan dikendalikan oleh serotonin (5-HT) dan norepinephrine. Kajian mendapati bahawa kesan penggabungan utama modafinil mungkin melalui peningkatan glutamin synthetase, dengan itu mengurangkan pengeluaran GABA, dan mempromosikan aktiviti metabolisme detoksifikasi dan tenaga sel-sel saraf.

 

Farmakokinetik

Produk ini cepat dan sepenuhnya diserap selepas pentadbiran lisan. Kepekatan plasma mencapai puncak pada kira-kira 2 hingga jam 4. Makanan ini tidak menjejaskan bioavailabiliti produk, tetapi ia boleh melambatkan penyerapan dadah dan menunda kepekatan puncak oleh 1 h. Produk ini diedarkan secara meluas dalam badan, jumlah pengedaran yang jelas adalah kira-kira 0.9L / kg, lebih tinggi daripada jumlah keseluruhan cecair badan O.6L / kg. Kadar pengikat protein plasma adalah 60%, yang kebanyakannya digabungkan dengan albumin plasma. Selepas pentadbiran 200 mg sehari, kepekatan ubat plasma mencapai keadaan yang stabil, dan tidak menjejaskan protein plasma yang mengikat warfarin, diazepam, dan propranolol.

Modafinil dimetabolismakan oleh sistem saraf P450 CYP3A4 dalam hati. Oleh itu, penggunaan gabungan CYP3A4 atau perencat CYP90A10 akan menjejaskan kepekatan darah dan tempoh tindakan produk ini. Produk ini dimetabolisme oleh hati untuk menghasilkan dua metabolit utama, asid modafinic dan modafinilone, yang tidak mempunyai kesan terapeutik. Akaun metabolit untuk 10% dan dadah induk belum terapi tidak kurang daripada 15%. Ubat ini dikumuhkan oleh buah pinggang, dan penghapusan separuh hayat ubat adalah jam XNUMX-XNUMX. Kadar pelepasan dadah wanita muda lebih tinggi daripada lelaki muda, dan kadar kelulusan warga tua jauh lebih rendah daripada orang muda.

 


 

Interaksi perubatan

1. Perencat CYP3A4 seperti carbamazepine, itraconazole, ketoconazole atau phenobarbital, rifampicin CYP3A4 inducer dan modafinil boleh mengubah kepekatan darah produk ini.

2. Produk ini adalah induk CYP3A4, yang mengurangkan kepekatan darah cyclosporine oleh 50% dan juga mengurangkan kepekatan plasma teofil.

3. Produk ini adalah perencat CYP2C19 yang dapat diterbalikkan, yang meningkatkan kepekatan darah warfarin, diazepam dan phenytoin. Produk ini juga boleh meningkatkan antidepresan tricyclic, chlorpromazine dan omeprazole. Kepekatan ubat darah seperti lansoprazole dan propranolol. Apabila digunakan serentak dengan ubat-ubatan di atas, dos harus disesuaikan dengan sewajarnya dan kepekatan darah harus dipantau.

4. Produk ini boleh mengurangkan kesan pengambilan pil kontraseptif. Langkah-langkah kontraseptif lain perlu diambil semasa penggunaan produk ini dan dalam masa satu bulan selepas menghentikan ubat.

 


 

3. Noopept

 

Noopept sebahagiannya dimetabolismakan dengan pembentukan phenylacetylproline, sikloprolitikin dan asid fenilacetik. Sepanjang hayat noopept mencapai jam 0.38.

CAS NO. 157115-85-0
Formula molekul C17H22N2O4
Berat molekul 318.37

 

Noopept tidak terkumpul di dalam badan.

Mekanisme tindakan nootropik ubat ini didasarkan pada keupayaannya untuk membentuk struktur sikloprolitin yang sama pada struktur dipeptida kitaran anti-nadi endogen.

Penyediaan Noopept menimbulkan amplitud tindak balas transcallosal, memudahkan sambungan bersekutu pada tahap struktur kortikal antara hemisfera otak.

Apabila menggunakan ubat Hoenopt, pemulihan fungsi kognitif, dikurangkan akibat trauma craniocerebral, kecederaan pranatal, serta iskemia tempatan dan global, diperhatikan.

Pada pesakit dengan luka organik sistem saraf pusat, kesan ubat Hoenopt berkembang pada hari rawatan 5th-7th. Pada permulaan terapi, anxiolytic dan beberapa kesan merangsang ubat Hoenopt lebih ketara, termasuk pengurangan kecemasan dan peningkatan tidur pada pesakit. Selepas minggu 2-3 selepas permulaan terapi, terdapat peningkatan yang ketara dalam fungsi kognitif.
Noopept juga mempunyai kesan vegetomonal (mengurangkan sakit kepala, takikardia dan gangguan ortostatik).

Untuk ubat Hoenopt tidak dicirikan oleh kesan teratogenik, immunotoxic dan mutagenik. Noopept tidak menyebabkan ketagihan, selepas pemberhentian terapi pada pesakit tidak ada perkembangan sindrom penarikan.

Selepas pentadbiran oral, noopept diserap dengan baik dalam saluran pencernaan. Bioavailabiliti noopept mencapai 99.7%. Komponen aktif menembusi penghalang darah-otak, sementara kepekatannya dalam cecair sinovial melebihi kepekatan plasma.

Kepekatan plasma puncak dicapai dalam masa 15 selepas pentadbiran lisan.

 

Petunjuk untuk digunakan

Noopept digunakan untuk merawat pesakit kategori usia yang berbeza (pesakit dewasa dan pesakit tua) yang mengalami masalah kognitif dan labil emosional dari genesis yang berlainan. Khususnya, Noopept ubat boleh ditetapkan selepas kecederaan otak traumatik dan koma, serta pesakit dengan kekurangan peredaran serebrum (termasuk encephalopathy pelbagai etiologi) dan gangguan asthenik.

Noopept boleh dilantik untuk meningkatkan fungsi kognitif (memori, tumpuan dan keupayaan pembelajaran) untuk pesakit yang mengalami tekanan fizikal, intelektual dan emosi yang meningkat.

 

Cara permohonan

Noopept adalah untuk kegunaan lisan. Tablet perlu diambil selepas makan, dengan banyak air minuman atau teh tanpa gula. Pada awal terapi, sebagai peraturan, melantik 10 mg noopept dua kali sehari. Sekiranya kesan terapeutik tidak cukup dinyatakan dan ubat Hoenopt ditoleransi dengan baik oleh pesakit, dosnya meningkat kepada 10 mg tiga kali sehari.

 


 

4. J147

 

J147 CAS 1146963-51-0 milik keluarga Racetame; Bahan dalam kumpulan ini sama dalam struktur, tetapi berbeza dengan ciri kimia mereka.

Nombor CAS 1146963-51-0
Formula C18H17F3N2O2
Jisim molar 350.34 g · mol-1

 

Semua Racetam dapat melintasi penghalang darah-otak (ke tahap yang berbeza-beza); Pramiracetam mempunyai kelarutan lemak terbaik dari Racetame yang terkenal, dan cepat diserap oleh badan - mungkin kerana kemampuannya melewati lapisan lipid ganda.

Sebilangan penyelidik menganggap bahawa ia 5-10x sekuat bahan sumbernya yang terkenal " Piracetam ".

Ia berbeza dari saudara-saudaranya melalui keupayaannya untuk meningkatkan kepekatan. Di samping itu, ia mempunyai ciri-ciri Racetam yang biasa, seperti peningkatan memori dan keupayaan pembelajaran.

 


 

5. Phenylpiracetam

 

Adalah dipercayai bahawa persamaan struktur dengan phenethylamine bertanggungjawab untuk kesan stimulasi. Di sini, kebanyakan penyelidikan hanya dilakukan pada orang yang mengalami gangguan ingatan yang disebabkan oleh strok atau kecederaan otak.

Nombor CAS 77472-70-9

Formula molekul C 12 H 14 N 2 O 2
Jisim molar 218.26 g · mol -1

 

Pesakit Encephalopathy diberikan dos harian 200mg melihat peningkatan dalam gangguan kecemasan, sakit, dan kemurungan.

Kajian-kajian lain juga menyatakan peningkatan dalam memori dan rentang perhatian.

Mungkin sifat anticonvulsant dan kognitif adalah sebahagian daripada bahagian piracetam struktur molekul.

Walaupun para saintis tidak pasti tentang mekanisme tindakan piracetam, mereka percaya bahawa ketidakstabilan sel meningkat dan peraturan glutamat bertanggungjawab untuk kesannya.

Terdapat banyak laporan dari pengguna yang menunjuk kepada pembentukan pesat toleransi terhadap kesan fenomena phenylpiracetam.

 


 

6. Sunifiram

 

Menariknya, beberapa perubahan neurokimia telah diperhatikan: haiwan yang berada di bawah tindakan sunifiram telah meningkatkan fosforilasi pelbagai molekul di otak, yang berkait rapat dengan proses pembelajaran dan ingatan.

Nombor CAS 314728-85-3

Formula C14H18N2O2
Jisim molar 246.304 g / mol

 

Haiwan eksperimen dibahagikan kepada dua kumpulan: Satu separuh dibawa kepada Sunifiram, yang lain tidak mendapat apa-apa. Selepas itu, keupayaan ingatan haiwan diuji dengan bantuan maze Y dan ujian pengiktirafan objek dilakukan.

Kesimpulan berikut diperolehi: Haiwan yang diberikan sunifiram mempunyai hasil yang lebih baik.
Kesan Sunifirams dalam kemurungan: Tiada perbezaan ditemui di antara kedua-dua kumpulan. Menariknya, banyak testimoni di internet menunjukkan kesan antidepresan.

 

Operasi

Kajian awal melaporkan dua mekanisme utama tindakan:
1. Struktur Sunifiram serupa dengan Ampakines yang lain. Ia berfungsi dengan mengaktifkan reseptor AMPA. Dalam kajian tetikus, haiwan pertama diberi AMB antagonis NBQX. Setelah memberi makan kepada Sunifiram kepada haiwan, nampaknya untuk membalikkan kesan NBQX. Sebagai agonis AMPA, ia dapat meningkatkan daya ingatan, keupayaan pembelajaran, rentang perhatian dan kewaspadaan.
2. Jika tidak, sunifiram kelihatan melepaskan asetilkolin dalam korteks serebrum. Sebagai sebatian cholinergik, ia boleh meningkatkan ingatan jangka pendek, ingatan jangka panjang, dan kemahiran motor. Untuk mengesahkan kesan ini, lebih banyak kajian perlu diterbitkan.

 

Kesan-kesan sampingan

Dalam satu kajian yang mendapati keberkesanan sunifiram (0.001 mg / kg dos efektif terkecil), tiada kesan sampingan dilihat dengan dos yang disuntik (tikus) 1 mg / kg.

Malangnya, tidak ada kajian klinikal, berdasarkan pengalaman pengguna lain. Jeneral Sunifiram adalah daripada dos yang munasabah diklasifikasikan dengan selamat, tetapi ia tidak semestinya berlebihan dan tidak digabungkan digunakan dengan lain-lain nootropics.

 


 

7. Bromantane

 

Bromantane adalah perangsang yang membantu meningkatkan prestasi sukan. Apabila digunakan seminggu sekali, tubuh tidak harus bertambah toleransi, dan tetap sensitif terhadap dadah.

Adalah disyorkan untuk tidak mengambil Bromantane lebih daripada 3 kali seminggu. Juga pada penggunaan jangka panjang, anda sepatutnya lakukan tanpa.

CAS No.:87913-26-6
Rumus molekul: C16H20BrN
Berat molekul: 306.24
MOL Fail: 87913-26-6.mol

 

Nampaknya menekan kesan sampingan yang disebabkan oleh tidur tanpa mengorbankan keupayaan kognitif. Di samping itu, di bawah keadaan biasa (apabila tidak ada tidur yang kurang), ia boleh meningkatkan kewaspadaan dan keupayaan kerja.

Mekanisme tindakan modafinil tidak difahami sepenuhnya. Ia dipercayai meningkatkan kepekatan pelbagai neurotransmiter di dalam otak.

Bromantane meningkatkan prestasi di beberapa kawasan kognitif, seperti memori kerja, ingatan jangka panjang dan keupayaan berfikir.

Bromantane boleh mengurangkan kesan beberapa ubat dengan mempercepatkan pecahannya. Ini termasuk: itraconazole, ciclosporin, temazepam, amitriptyline, eritromisin.

Sekiranya agen penipisan darah seperti aspirin atau warfarin diambil, anda perlu memeriksa kerakusan darah secara kerap.

 


 

Ringkasan Dadah Cerdas

 

Nootropics apa yang tidak:

• Anda tidak akan menjadi otak super dalam semalam, seperti dalam filem "Limitless". Anggaplah ia sebagai makanan tambahan yang boleh anda gunakan untuk keuntungan anda.
• Nootropics tidak menggantikan makanan yang sihat, senaman yang kerap, dan tidur yang mencukupi.
• Juga dalam ujian IQ tidak dijangka melompat terlalu besar.

 

Bagaimanakah ubat nootropik berfungsi?

Nootropics berfungsi dengan mengubah hal-hal berikut:
Metabolisme otak, oksigenasi otak, ketersediaan sel otak, pertumbuhan sel.
Kesan yang tepat bergantung kepada penyediaan.

 

Perubahan yang boleh dijangkakan?

Bergantung kepada bahan itu, penambahbaikan boleh dijangkakan dalam bidang berikut:
• keupayaan untuk menumpukan perhatian
• memori ruang
• Kebolehan belajar
• ingatan kerja
• Sungai perkataan / eloquence
• Keupayaan untuk menyelesaikan masalah (aliran pemikiran)

Di samping pertumbuhan saraf boleh dengan perubahan positif dalam kualiti tidur, gangguan kecemasan, keresahan, rasa malu, ketakutan panggung, ketakutan dan motivasi yang diharapkan.

 

Adakah Nootropics Ketagihan?

Secara kasar: tidak. Untuk perangsang seperti kafein, sulbutiamine, dan modafinil, itu kisah lain.

Masa sehingga timbul kesan
Ini tidak boleh digeneralisasikan, ia bergantung kepada produk, dan pengguna. Perkara-perkara berikut adalah purata dan mungkin berbeza-beza.

Perangsang / pembangun terjaga (kafein, modafinil, dll.) - dalam masa 30 minit hingga beberapa jam.

Nootropics Berasaskan Nutrien (Creatine, Omega-3) - Biasanya dalam masa 4 hingga 8 minggu.

Piracetam - Dalam 2 - 4 minggu. Larian ujian harus dilakukan sekurang-kurangnya dua minggu.

 


 

0 Suka
23065 Views

Awak juga mungkin menyukai

Ruangan komen telah ditutup.