Inhibitor MAGL dan FAAH Inhibitor: JW-642 & OL-135 & PF-750

Segala-galanya mengenai Mibolerone (tetingkap centang)

Kajian 1.JW-642

2.Biological Activity-CAS: 1416133-89-5

Kajian 3.OL-135

4.Biological Activity-CAS: 681135-77-3

5. PF-750 Kajian

6.Biological Activity-CAS: 959151-50-9

7. Kajian JZL-184

8.Biological Activity-CAS: 1101854-58-3

9.Inhibitors selektif monoacylglycerol lipase yang mengandungi kumpulan reaktif

10.Guide membeli langkah inhibitor JW-642 MAGL secara berturut-turut

---

JW 642 video

---

I.JW 642 Watak asas:

Nama:	JW 642
CAS:	1416133-89-5
Formula molekul:	C21H20F6N2O3
Berat molekul:	462.4
Titik cair:
Tempatan Penyimpanan:	di -20 ° C 3 tahun serbuk
Warna:	Pepejal putih

---

1. JW-642 Kajian

JW-642 (1416133-89-5) adalah perencat lipase monoacylglycerol selektif (MAGL) yang terpilih dengan IC50 7.6, 14 dan 3.7 nM untuk tikus, tikus dan manusia MAGL. Endocannabinoids seperti 2-arachidonoyl gliserol (2-AG) dan arachidonoyl ethanolamide adalah lipid aktif biologi yang terlibat dalam beberapa proses sinaptik termasuk pengaktifan reseptor cannabinoid. Monoacylglycerol lipase (MAGL) adalah serine hydrolase yang bertanggungjawab untuk hidrolisis 2-AG kepada arachidonic acid dan gliserol, dengan itu menamatkan fungsi biologinya. JW-642 adalah perencat kuat monoacylglycerol lipase (MAGL) yang memaparkan nilai IC50 7.6, 14, dan 3.7 nM untuk menghalang MAGL dalam membran, tetikus, dan membran otak manusia masing-masing. 1 JW-642 adalah terpilih untuk MAGL, memerlukan kepekatan yang lebih tinggi untuk menghalang aktiviti hidrolase asid amida secara berkesan (IC50s = 31, 14, dan 20.6 μM untuk membran, tikus, dan membran otak manusia).

DATA TEKNIK JW-642

Nama produk	JW-642
Nombor CAS	1416133-89-5
Formula	C21H20F6N2O3
M.Wt	462.39
kelarutan	Larut dalam DMSO> 10 MM Storage Store pada -20 ° C
Penampilan fizikal	Penyelesaian dalam metil asetat
Syarat Penghantaran	Penyelesaian sampel penilaian: kapal dengan ais biru. Semua saiz lain yang tersedia: kapal dengan RT, atau ais biru atas permintaan
Petua umum	Untuk mendapatkan keterlarutan yang lebih tinggi, sila memanaskan tiub di 37 ℃ dan goncangkannya di dalam mandi ultrasonik untuk sementara waktu. Penyelesaian koktel boleh disimpan di bawah -20 ℃ selama beberapa bulan.

---

2. Aktiviti Biologi-CAS: 1416133-89-5

JW-642 adalah perencat kuat monoacylglycerol lipase (MAGL) yang memaparkan nilai-nilai IC50 7.6, 14, dan 3.7 nM untuk menghalang MAGL dalam membran, tikus, dan membran otak manusia. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (tikus / tikus / manusia MAGL)
Sasaran: MAGL inhibitor JW-642 adalah terpilih untuk MAGL, memerlukan konsentrasi yang lebih tinggi untuk menghalang aktiviti hidrolase asid amid secara berkesan (IC50s = 31, 14, dan 20.6 M untuk membran otak, tikus, dan pembentukan otak manusia).

---

3. OL-135 Review

OL-135 adalah penghalang CNS, perencat yang berpotensi tinggi dan terpilih terhadap FAAH. OL-135 mempamerkan farmakologi analgesik dalam pelbagai model haiwan tanpa gangguan motor yang berkaitan dengan agonisme CB1 agonism.FAAH OL-135 langsung mengganggu pengambilalihan, tetapi tidak menyatukan, ketakutan ketakutan kontekstual. Penguatkuasaan ketakutan dan reaktiviti ketegangan tetap tidak terjejas. data mencadangkan peranan khusus untuk endokannabinoid dalam subset paradigma pengaliran ketakutan.

DATA TEKNIK OL-135

Nama Produk	OL-135
Nombor CAS	681135-77-3
Rupa	Serbuk pepejal
Kesucian	> 98% (atau merujuk kepada Perakuan Analisis)
Syarat Penghantaran	Dihantar di bawah suhu ambien sebagai bahan kimia yang tidak berbahaya. Produk ini cukup stabil untuk beberapa minggu semasa penghantaran biasa dan masa yang dibelanjakan dalam Kastam.
menyimpan keadaan	Kering, gelap dan di 0 - 4 C untuk jangka pendek (hari hingga minggu) atau -20 C untuk jangka masa panjang (bulan hingga tahun).
kelarutan	Larut dalam DMSO, bukan di dalam air
Jangka hayat	> 2 tahun jika disimpan dengan betul
Pembentukan Dadah	Ubat ini boleh dirumuskan dalam DMSO
Penyimpanan Penyelesaian Stok	0 - 4 C untuk jangka pendek (hari hingga minggu), atau -20 C untuk jangka masa panjang (bulan)

---

4. Aktiviti Biologi-CAS: 681135-77-3

OL-135 adalah perencat CNS yang menembusi, pemangkin yang sangat kuat dan terpilih terhadap FAAH tanpa CB1, CB2 dan μ dan δ aktiviti reseptor opioid yang meningkatkan aktiviti analgesik dan hipotermia anandamide.

---

5. PF-750 Kajian

Asid amid hidrolase asid lemak (FAAH) adalah enzim yang bertanggungjawab untuk hidrolisis dan tidak aktif amida asid lemak termasuk anandamide dan oleamide. PF-750 adalah perencat FAAH yang berpanjangan, tidak dapat dipulihkan dan tidak dapat dipulihkan dengan nilai IC50 0.6 dan 0.016 μM apabila diberi preparasi dengan FAAH manusia rekombinan untuk 5 dan 60 minit masing-masing. Pengkodan aktiviti 1 pelbagai sampel proteome tisu manusia dan murine bahawa PF-750 sangat selektif untuk FAAH berbanding dengan hidrolase serine yang lain, tidak menunjukkan aktiviti luar tapak yang dapat dilihat sehingga 500 μM.

DATA TEKNIK PF-750

Nama produk	PF-750
Nombor CAS	959151-50-9
Rupa	Serbuk pepejal
Kesucian	> 98% (atau merujuk kepada Perakuan Analisis)
Syarat Penghantaran	Dihantar di bawah suhu ambien sebagai bahan kimia yang tidak berbahaya. Produk ini cukup stabil untuk beberapa minggu semasa penghantaran biasa dan masa yang dibelanjakan dalam Kastam.
menyimpan keadaan	Kering, gelap dan di 0 - 4 C untuk jangka pendek (hari hingga minggu) atau -20 C untuk jangka masa panjang (bulan hingga tahun).
kelarutan	Larut dalam DMSO
Jangka hayat	> 2 tahun jika disimpan dengan betul
Pembentukan Dadah	Ubat ini boleh dirumuskan dalam DMSO
Penyimpanan Penyelesaian Stok	0 - 4 C untuk jangka pendek (hari hingga minggu), atau -20 C untuk jangka masa panjang (bulan)

---

6. Aktiviti Biologi-CAS: 959151-50-9

PF-750 adalah perencat FAAH yang berpanjangan dan tidak dapat dipulihkan dengan nilai IC50 0.6 dan 0.016 μM apabila diberi preparasi dengan FAAH manusia rekombinan untuk 5 dan 60 minit. Asid amid hidrolase asid lemak (FAAH) adalah enzim yang bertanggungjawab untuk hidrolisis dan tidak aktif amida asid lemak termasuk anandamide dan oleamide. Pengkelasan berasaskan aktiviti pelbagai sampel proteome tisu manusia dan murine mendedahkan bahawa PF-750 sangat selektif untuk FAAH berbanding dengan hidrolase serine lain, tidak menunjukkan aktiviti luar tapak yang dapat dilihat sehingga 500 μM. PF-750 menunjukkan kecerahan 10-kali ganda lebih baik daripada URB597 (Sigma # U4133) selepas pengemitan min 30. PF-750 sangat selektif di FAAH. Walaupun setinggi 500 μM, ia tidak mempunyai interaksi dengan banyak enzim yang diuji, tetapi URB597 dan perencat FAAH yang lain tidak berfungsi dengan baik pada ramuan rendah (100 μM).

---

7. Kajian JZL-184

JZL-184 (1101854-58-3) adalah perencat yang kuat dan selektif MAGL dengan IC50 8 nM dan 4 μM untuk menghalang MAGL dan FAAH dalam membran otak tikus masing-masing. Nilai IC50: 8 nM Sasaran: Inhibitor MAGL dalam vitro: JZL-184 memanjangkan DSE di neuron Purkinje dalam kepingan cerebellar dan DSI dalam neuron CA1 neuron dalam kepingan hippocampal. JZL-184 lebih kuat dalam menghalang tikus MAGL daripada tikus MAGL. Dalam vivo: Apabila diberikan kepada tikus pada 16 mg / kg, secara intraperitoneally, JZL-184 mengurangkan aktiviti MAGL oleh 85%, meningkatkan tahap otak 2-AG oleh 8-kali ganda, dan menimbulkan aktiviti analgesik dalam pelbagai ujian kesakitan yang secara kualitatif meniru langsung agonis pusat cannabinoid (CB1). Pentadbiran akut JZL-184 ke tikus FAAH (- / -) meningkatkan magnitud subset respons kannabimimetik, rawatan JZL-184 berulang menyebabkan toleransi terhadap kesan antinociceptive, toleransi silang terhadap kesan farmakologi Δ-tetrahydrocannabinol, penurunan dalam glikosin reseptor CB1 reseptor agonis yang dirangsang agonis 5'-O- (3 - [(35) S] thio) triphosphate mengikat, dan pergantungan seperti yang ditunjukkan oleh tingkah laku pengeluaran rimonabant-precipitated, tanpa mengira genotip.

JZL -184 DATA TEKNIKAL

Nama Alternatif	JZL-184
Formula	Formula
MW	520.5
Source	AASraw
CAS	1101854-58-3
Kesucian	≥98% (TLC)
Rupa	Pepejal kuning pucat
kelarutan	Larut dalam DMSO (10mg / ml)

---

8. Aktiviti Biologi-CAS: 1101854-58-3

JZL-184 secara selektif menghalang MAGL, enzim yang bertanggungjawab terutamanya untuk kemerosotan endokannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG). Anandamide dan 2-AG adalah dua endokannabinoid endogen yang mengaktifkan reseptor cannabinoid CB1 dan CB2. Anandamide sebahagian besarnya dimetabolismikan oleh amida hydrolase asid lemak (FAAH), manakala monoacylglycerol lipase (MAGL) dianggap sebagai enzim yang terutamanya bertanggungjawab untuk kemerosotan 2-AG. Adalah sukar untuk memisahkan aktiviti kedua-duanya kerana inhibitor MAGL yang paling banyak digunakan pada masa ini tidak selektif, dan juga menghalang FAAH atau enzim-enzim lain. JZL-184 adalah perencat terpilih pertama MAGL dengan kecenderungan nanomolar dan lebih selektif 200-fold untuk MAGL vs FAAH. Apabila diberikan kepada tikus, JZL-184 meningkatkan tahap 2-arachidonoylglercerol di otak dengan kira-kira 8-kali ganda, tanpa kesan pada tahap anandamide.

---

9. Inhibitor monoacylglycerol yang sangat selektif mengandungi kumpulan reaktif

Endokannabinoid 2-arachidonoyl gliserol (2-AG) dan N-arachidonoyl ethanolamine (anandamide) secara amnya dihina oleh monoacylglycerol lipase (MAGL) dan asid amida hidrolase (FAAH). Penemuan karbamat O-aryl baru-baru ini seperti JZL-184 sebagai perencat MAGL terpilih telah membolehkan siasatan berfungsi laluan isyarat 2-AG di vivo. Walau bagaimanapun, JZL-184 dan lain-lain yang dilaporkan MAGL inhibitors masih memaparkan reaktiviti silang peringkat rendah dengan FAAH dan carboxylesterases periferal, yang boleh merumitkan penggunaannya dalam kajian biologi tertentu. Di sini, kami melaporkan kelas karbamat O-hexafluoroisopropyl (HFIP) yang berbeza yang menghalang MAGL in vitro dan in vivo dengan potensi yang sangat baik dan pemilihan yang sangat baik, termasuk menunjukkan tiada reaktiviti silang yang dapat dikesan dengan FAAH. Penemuan ini menunjuk karbamat HFIP sebagai chemotype serba boleh untuk menghalang MAGL dan harus menggalakkan pengejaran serine hydrolase inhibitor lain yang menanggung kumpulan reaktif yang menyerupai struktur substrat semulajadi.

---

10. Panduan untuk membeli perencat JW-642 MAGL langkah demi langkah

♦ Google AASraw, masuk ke www.aasraw.com.
♦ Cari Serbuk JW-642 (1416133-89-5) pada AASraw
♦ Ketahui JW-642 Powder windows XP, dan tulis requirmnets anda.
♦ Kami menerima e-mel anda dan berucap lebih terperinci dengan anda.
♦ Mengesahkan pesanan itu, kemudian pembayaran dilakukan dan kami akan menguruskan barang pengiriman untuk anda nanti.

---