Kisah Kejayaan Cabozantinib Mengubati Caner - AASraw
AASraw menghasilkan serbuk Cannabidiol (CBD) dan Hemp Essential Oil dalam jumlah besar!

Cabozantinib

 

    1. Penerangan Cabozantinib
    2. Mekanisme Tindakan Cabozantinib
    3. Kesan Sampingan Cabozantinib
    4. Perkembangan Terkini Cabozantinib
    5. Kisah Kejayaan Rawatan Cabozantinib
    6. Ringkasan

 

Cabozantinib Deskripsi

Cabozantinib (CAS:849217-68-1) digunakan untuk mengubati barah ginjal yang maju, kadang-kadang digabungkan dengan ubat lain yang disebut nivolumab. Cabozantinib juga digunakan untuk mengubati barah hati pada orang yang sebelumnya telah dirawat dengan sorafenib. Cabozantinib digunakan untuk merawat barah tiroid yang telah merebak ke bahagian tubuh yang lain. Cabozantinib juga boleh digunakan untuk tujuan yang tidak disenaraikan dalam panduan ubat ini.

 

Cabozantinib Mekanisme Tindakan

Terapi yang disasarkan adalah hasil penyelidikan sekitar 100 tahun yang bertujuan untuk memahami perbezaan antara sel barah dan sel normal. Sehingga kini, rawatan barah memfokuskan terutamanya pada membunuh sel-sel yang berpecah dengan cepat kerana salah satu ciri sel barah adalah sel-sel mereka membelah dengan cepat. Malangnya, sebilangan sel normal kita membelah dengan cepat juga menyebabkan pelbagai kesan sampingan.

Terapi yang disasarkan adalah mengenai mengenal pasti ciri-ciri lain sel-sel kanser. Para saintis mencari perbezaan spesifik dalam sel-sel kanser dan sel normal. Maklumat ini digunakan untuk mencipta terapi yang disasarkan untuk menyerang sel-sel kanser tanpa merosakkan sel-sel normal, sehingga membawa kepada kesan sampingan yang lebih sedikit. Setiap jenis terapi yang disasarkan berfungsi sedikit berbeza tetapi semua mengganggu keupayaan sel kanser untuk membesar, membahagikan, membaiki dan / atau berkomunikasi dengan sel-sel lain.

Terdapat pelbagai jenis terapi yang disasarkan, yang ditakrifkan dalam tiga kategori luas. Sesetengah terapi yang disasarkan memberi tumpuan kepada komponen dalaman dan fungsi sel kanser. Terapi yang disasarkan menggunakan molekul kecil yang boleh masuk ke dalam sel dan mengganggu fungsi sel-sel, menyebabkan mereka mati. Terdapat beberapa jenis terapi yang disasarkan yang memberi tumpuan kepada bahagian dalam sel-sel. Terapi yang disasarkan yang lain mensasarkan reseptor yang berada di luar sel. Terapi yang menyasarkan reseptor juga dikenali sebagai antibodi monoklonal. Inhibitor antiangiogenesis mensasarkan saluran darah yang membekalkan oksigen ke sel-sel, akhirnya menyebabkan sel-sel menjadi kelaparan.

Cabozantinib adalah terapi yang disasarkan yang mensasarkan dan mengikat pada reseptor tirosin kinase dan menghalang aktiviti berbilang tirosin kinase, termasuk RET, MET, dan VEGF di permukaan sel. Dengan mengikat reseptor ini, cabozantinib menyekat laluan penting yang mendorong pembahagian sel.

Penyelidikan terus mengenal pasti kanser mana yang boleh dirawat terbaik dengan terapi yang disasarkan dan untuk mengenal pasti sasaran tambahan untuk lebih banyak jenis kanser.

 

Cabozantinib Kesan-kesan sampingan

Dapatkan bantuan perubatan kecemasan jika anda mempunyai tanda-tanda tindak balas alahan: sarang; pernafasan sukar; bengkak muka, bibir, lidah, atau tekak anda.

Cabozantinib boleh menyebabkan berlubang (lubang atau air mata) atau fistula (lorong yang tidak normal) di dalam perut atau usus anda. Hubungi doktor anda jika anda mengalami sakit perut yang teruk, atau jika anda merasa tersedak dan tersedak ketika anda makan atau minum.

Hubungi doktor anda sekaligus jika anda mempunyai:

▪ Sakit kepala yang teruk, penglihatan kabur, berdebar di leher atau telinga anda;

▪ Muntah, cirit-birit, atau sembelit yang teruk dan berterusan;

▪ Bengkak di tangan, lengan, kaki, atau kaki anda;

▪ Lebam atau pendarahan yang mudah (mimisan, gusi berdarah, pendarahan haid berat, atau pendarahan yang tidak akan berhenti);

▪ Najis berdarah atau berlarutan, batuk dengan lendir berdarah atau muntah yang kelihatan seperti kopi;

▪ Jaundis (menguning kulit atau mata);

▪ Sakit, lepuh, pendarahan, atau ruam teruk di telapak tangan atau tapak kaki;

▪ Kekeliruan, masalah berfikir, kelemahan, perubahan penglihatan, sawan;

▪ Perasaan ringan kepala, seperti anda mungkin pingsan;

▪ Sakit rahang atau kebas, gusi merah atau bengkak, gigi longgar, atau penyembuhan perlahan selepas kerja gigi;

▪ Jumlah sel darah putih rendah - demam, luka mulut, luka kulit, sakit tekak, batuk, kesukaran bernafas;

▪ Masalah kelenjar adrenal - loya, muntah, keletihan yang melampau, pening, kelemahan, pingsan; atau

▪ Tanda-tanda strok atau gumpalan darah - mati rasa atau kelemahan secara tiba-tiba di satu sisi badan anda, masalah dengan penglihatan atau keseimbangan, masalah bercakap atau memahami apa yang dikatakan kepada anda, sakit dada, kesukaran bernafas, bengkak atau sakit di lengan atau kaki .

Dosis cabozantinib masa depan anda mungkin ditangguhkan atau dihentikan secara kekal jika anda mempunyai kesan sampingan tertentu.

AASraw adalah pengeluar profesional Cabozantinib.

Sila klik di sini untuk maklumat sebut harga: Kenalan kami

 

Kesan sampingan yang biasa termasuk:

▪ Sakit perut, loya, muntah, hilang selera makan, cirit-birit, sembelit;

▪ Sakit, kemerahan, bengkak, atau luka di mulut atau tekak anda;

▪ Masalah bercakap, perubahan rasa;

▪ Gejala sejuk seperti hidung tersumbat, bersin, sakit tekak, batuk;

▪ ruam;

▪ Sakit pada otot, tulang, dan sendi anda;

▪ Ujian fungsi hati yang tidak normal atau ujian darah lain;

▪ Rasa letih;

▪ Mengurangkan berat badan; atau

▪ Warna rambut menjadi lebih ringan.

Ini bukan senarai lengkap kesan sampingan dan lain-lain mungkin berlaku. Hubungi doktor anda untuk nasihat perubatan mengenai kesan sampingan. Anda boleh melaporkan kesan sampingan kepada FDA di 1-800-FDA-1088.

 

Perkembangan Terkini Dari Cabozantinib 

Cabozantinib diberikan status ubat yatim oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah AS (FDA) pada bulan November 2010 dan pada bulan Februari 2017.

Exelixis mengajukan permohonan ubat baru dengan FDA pada separuh pertama 2012 dan pada 29 November 2012 cabozantinib dalam formulasi kapsulnya telah diberikan kelulusan pemasaran oleh FDA AS dengan nama Cometriq untuk merawat pesakit dengan barah tiroid medula. Bentuk kapsul adalah diluluskan di Kesatuan Eropah untuk tujuan yang sama pada tahun 2014.

Pada bulan Mac 2016 Exelixis memberi lesen kepada Ipsen seluruh dunia hak (di luar AS, Kanada, dan Jepun) untuk memasarkan cabozantinib.

Hasil percubaan Exelixis Tahap III menguji ubat di buah pinggang kanser diterbitkan di NEJM pada tahun 2015. Pada bulan April 2016, FDA memberikan kelulusan untuk memasarkan formulasi tablet sebagai rawatan barisan kedua untuk buah pinggang kanser dan perkara yang sama telah diluluskan di Kesatuan Eropah pada bulan September tahun itu.

Pada bulan Disember 2017, FDA memberikan kelulusan kepada cabozantinib (Cabometyx, Exelixis, Inc.) untuk rawatan orang dengan karsinoma sel ginjal (RCC). Kelulusan itu berdasarkan data dari CABOSUN (NCT01835158), kajian multisenter fasa II secara rawak dan terbuka secara terbuka pada 157 peserta dengan RCC yang sebelumnya dan tidak berisiko rendah yang tidak dirawat sebelumnya.

Pada bulan Januari 2019, FDA meluluskan cabozantinib (Cabometyx, Exelixis, Inc.) untuk orang dengan karsinoma hepatoselular (HCC) yang sebelumnya telah dirawat dengan sorafenib. Kelulusan berdasarkan CELESTIAL (NCT01908426), percubaan rawak (2: 1), double-blind, plasebo, multisenter pada peserta dengan HCC yang sebelum ini menerima sorafenib dan mengalami gangguan hati Kelas A Child Pugh.

Cabozantinib sedang diteliti untuk keberkesanannya sebagai rawatan untuk neurofibromatosis jenis 1.

Pentadbiran Makanan dan Dadah (FDA) baru-baru ini meluluskan cabozantinib untuk rawatan karsinoma hepatoselular pada pesakit yang sebelumnya menerima sorafenib.

Cabozantinib adalah perencat tirosin kinase oral MET, VEGFR, dan AXL. Reseptor tirosin kinase memainkan peranan penting dalam fungsi selular normal dan proses patologi, termasuk onkogenesis, metastasis, angiogenesis tumor, dan pemeliharaan persekitaran mikro tumor.

FDA pertama kali meluluskan cabozantinib untuk rawatan medula kanser tiroid. Kemudian, FDA meluluskan penggunaannya dalam karsinoma sel ginjal.

 

Kisah Kejayaan Rawatan Cabozantinib 

Kisah 1: Cabozantinib Merawat Rawatan Pertama Karsinoma Sel Renal Advanced

Pada 19 Disember 2017, Pentadbiran Makanan dan Dadah AS (FDA) memberikan kelulusan berkala kepada cabozantinib (Cabometyx) untuk rawatan pesakit dengan karsinoma sel renal maju (RCC).

FDA sebelum ini meluluskan cabozantinib pada tahun 2016 untuk rawatan pesakit dengan RCC maju yang telah menerima terapi antiangiogenik sebelumnya. Kelulusan hari ini menyediakan rawatan dalam keadaan barisan pertama.Cabozantinib

Kelulusan ini berdasarkan data dari percubaan CABOSUN, kajian multisenter fasa II secara rawak, terbuka, pada 157 pesakit dengan RCC yang berisiko menengah dan rendah yang sebelumnya tidak dirawat. Pesakit menerima cabozantinib (n = 79) 60 mg secara lisan setiap hari atau sunitinib (Sutent) (n = 78) 50 mg secara lisan setiap hari (4 minggu rawatan diikuti dengan cuti 2 minggu) sehingga perkembangan penyakit atau keracunan yang tidak dapat diterima. Anggaran survival bebas median (seperti yang dinilai oleh jawatankuasa kajian radiologi bebas yang dibutakan) untuk pesakit yang mengambil cabozantinib adalah 8.6 bulan (95% selang keyakinan [CI] = 6.8–14.0) berbanding dengan 5.3 bulan (95% CI = 3.0–8.2) untuk pesakit yang mengambil sunitinib (nisbah bahaya = 0.48; 95% CI = 0.31–0.74; P = .0008).

Reaksi buruk yang paling kerap dilaporkan (≥ 25%) dalam program klinikal cabozantinib adalah cirit-birit, keletihan, mual, penurunan selera makan, hipertensi, eritrodestestia palmar-plantar, penurunan berat badan, muntah, dysgeusia, dan stomatitis.

Reaksi buruk kelas 3-4 yang paling kerap (≥ 5%) pada pesakit yang dirawat dengan cabozantinib pada CABOSUN adalah hipertensi, cirit-birit, hiponatremia, hipofosfatemia, eritrodestestia palmar-plantar, keletihan, peningkatan ALT, penurunan selera makan, stomatitis, sakit, hipotensi, dan sinkop. Dos cabozantinib yang disyorkan adalah 60 mg secara lisan, sekali sehari.

Cabozantinib juga diluluskan untuk rawatan barah tiroid medula dan dipasarkan dengan nama dagang Cometriq. Cometriq dan Cabometyx mempunyai formulasi yang berbeza dan tidak boleh ditukar ganti.

 

Cerita 2: Cabozantinib Merawat Kanser Tiroid Medula

FDA meluluskan cabozantinib (Cometriq) untuk merawat barah tiroid medula metastatik (MTC) pada bulan November 2012. Ia berdasarkan hasil dari percubaan antarabangsa, multisenter, rawak, double-blind, terkawal termasuk 330 subjek. Peserta perlu menunjukkan penyakit progresif dalam 14 bulan sebelum masuk kajian, yang disahkan melalui jawatankuasa kajian radiologi bebas atau doktor yang merawat.

Pesakit secara rawak menerima sama ada cabozantinib 140 mg atau plasebo secara lisan sekali sehari sehingga penyakit progresif atau keracunan yang tidak dapat ditoleransi. Pengacakan dikategorikan berdasarkan umur <65 tahun vs> 65 tahun dan penggunaan perencat tirosin kinase sebelumnya.Cabozantinib

Titik akhir utama adalah kelangsungan hidup tanpa kemajuan (PFS), tindak balas objektif (OR), dan jangka masa tindak balas menggunakan kriteria RECIST yang diubah. Pesakit dalam kumpulan cabozantinib mempunyai PFS yang berpanjangan berbanding dengan pesakit yang menerima plasebo (P <.0001). Khususnya, median PFS di cabozantinib adalah 11.2 bulan dan median PFS di lengan plasebo adalah 4.0 bulan.

Hanya pesakit yang mengambil cabozantinib yang mengalami tindak balas separa (27% vs 0; P <.0001). Tambahan pula, jangka masa purata OR adalah 14.7 bulan bagi mereka yang dirawat dengan ubat tersebut. Tidak terdapat perbezaan yang signifikan dalam keseluruhan kelangsungan hidup antara lengan.

Dalam analisis meta dan ekonomi 2019 yang menilai kegunaan cabozantinib dan vandetanib pada pesakit Perkhidmatan Kesihatan Nasional England, Tappenden et al. Kesimpulannya.

"Percubaan yang dikenal pasti menunjukkan bahawa cabozantinib dan vandetanib meningkatkan PFS lebih banyak daripada plasebo; namun, faedah OS yang ketara tidak ditunjukkan. Analisis ekonomi menunjukkan bahawa dalam populasi label EU, ICER [nisbah keberkesanan kos tambahan] untuk cabozantinib dan vandetanib adalah> £ 138,000 setiap QALY (tahun kehidupan yang disesuaikan dengan kualiti) diperoleh. Dalam populasi label EU (Kesatuan Eropah) yang terhad, ICER untuk vandetanib dijangka> 66,000 £ per QALY yang diperoleh. "

 

Cerita 3: Cabozantinib Rawat Karsinoma hepatoselular

Pada Januari 2019, FDA meluluskan tablet cabozantinib untuk pesakit dengan karsinoma hepatoselular (HCC) sebelum ini dirawat dengan sorafenib. Kelulusan itu berdasarkan hasil percubaan CELESTIAL.

Dalam percubaan rawak (2: 1), double-blind, plasebo terkawal, multisenter, pesakit secara rawak menggunakan cabozantinib 60 mg sekali sehari (n = 470) atau plasebo (n = 237) sehingga masa perkembangan penyakit atau tidak dapat diterima ketoksikan.Cabozantinib

Titik akhir utama adalah OS. PFS dan ORR, dinilai oleh penyiasat menggunakan RECIST 1.1, juga diukur. Penggunaan cabozantinib dikaitkan dengan OS median 10.2 bulan (95% CI: 9.1-12.0) vs 8 bulan (95% CI: 6.8-9.4) bagi mereka yang menerima plasebo (HR 0.76; 95% CI: 0.63, 0.92; P = .0049). Median PFS adalah 5.2 bulan (4.0-5.5) di lengan cabozantinib berbanding 1.9 bulan (1.9-1.9) di lengan plasebo (HR 0.44; 95% CI, 0.36, 0.52; P <.001). ORR adalah 4% (95% CI, 2.3, 6.0) pada mereka yang mengambil cabozantinib vs 0.4% (95% CI, 0.0, 2.3) pada mereka yang mengambil plasebo.

Kejadian buruk Gred 3 atau 4 lebih tinggi pada pesakit yang mengambil cabozantinib (68%) berbanding pesakit yang mengambil plasebo (36%).

Pengarang percubaan CELESTIAL disimpulkan dengan yang berikut: “Di antara pesakit dengan karsinoma hepatoselular maju yang sebelumnya dirawat, rawatan dengan cabozantinib menghasilkan kelangsungan hidup keseluruhan yang lebih lama dan kelangsungan hidup tanpa kemajuan daripada plasebo. Kadar kejadian buruk tahap tinggi dalam kumpulan cabozantinib adalah kira-kira dua kali ganda daripada kumpulan plasebo. "

 

Ringkasan

Cabozantinib adalah perencat tirosin kinase yang digunakan untuk merawat karsinoma sel ginjal maju, karsinoma hepatoselular, dan barah tiroid medula. Cabozantinib pertama kali diluluskan pada tahun 2012 dan merupakan perencat tirosin kinase bukan spesifik. Pada mulanya ia diluluskan di AS dengan nama jenama Cometriq, yang ditunjukkan untuk rawatan barah tiroid medula metastatik. Pada tahun 2016, formulasi kapsul (Cabometyx) telah diluluskan untuk rawatan karsinoma sel ginjal maju, dan formulasi yang sama ini mendapat kelulusan tambahan di AS dan Kanada pada tahun 2019 untuk rawatan karsinoma hepatoselular pada pesakit yang dirawat sebelumnya.

AASraw adalah pengeluar profesional Cabozantinib.

Sila klik di sini untuk maklumat sebut harga: Kenalan kami

 

Rujukan

[1] Choueiri TK, Escudier B, Powles T, et al. Cabozantinib versus everolimus dalam karsinoma sel ginjal maju (METEOR): hasil akhir dari percubaan rawak terbuka, fasa 3 secara rawak. Lancet Oncol. 2016; 17: 917–27.

[2] Tappenden P, Carroll C, Hamilton J, et al. Cabozantinib dan vandetanib untuk barah tiroid medula maju atau metastatik yang tidak dapat disembuhkan: kajian semula sistematik dan model ekonomi. Menilai Technol Kesihatan. 2019; 23: 1-144.

[3] George DJ, Hessel C, Halabi S, et al. Cabozantinib versus sunitinib untuk pesakit yang tidak dirawat dengan karsinoma sel renal maju berisiko pertengahan atau miskin: analisis subkumpulan percubaan Alliance A031203 CABOSUN. Pakar Onkologi. 2019; 24: 1–5.

[4] Kurzrock R, Sherman SI, Ball DW, Forastiere AA, Cohen RB, Mehra R, Pfister DG, Cohen EE, Janisch L, Nauling F, Hong DS, Ng CS, Ye L, Gagel RF, Frye J, Muller T, Ratain MJ , Salgia R: Aktiviti XL184 (Cabozantinib), perencat tirosin kinase oral, pada pesakit dengan barah tiroid medula. J Clin Oncol. 2011 1 Jul; 29 (19): 2660-6. doi: 10.1200 / JCO.2010.32.4145. Epub 2011 23 Mei.

[5] Abou-Alfa GK, Meyer T, Cheng AL, et al. Cabozantinib pada pesakit dengan karsinoma hepatoselular maju dan maju. N Engl J Med. 2018; 379: 54-63.

[6] Pentadbiran Makanan dan Dadah AS. FDA meluluskan cabozantinib untuk karsinoma hepatoselular. Tersedia di: https://www.fda.gov/drugs/fda-approves-cabozantinib-hepatocellular-carcinoma Diakses pada 28 Ogos 2019.

[7] Yakes FM, Chen J, Tan J, Yamaguchi K, Shi Y, Yu P, Qian F, Chu F, Bentzien F, Cancilla B, Orf J, You A, Laird AD, Engst S, Lee L, Lesch J, Chou YC , Joly AH: Cabozantinib (XL184), perencat MET dan VEGFR2 novel, secara bersamaan menekan metastasis, angiogenesis, dan pertumbuhan tumor. Kanser Mol Ada. 2011 Dis; 10 (12): 2298-308. doi: 10.1158 / 1535-7163.MCT-11-0264. Epub 2011 16 Sep.

[8] "Cabozantinib ubat barah tiroid memanjangkan PFS". Diarkibkan daripada yang asal pada 2012-04-02. Diakses pada 24 Oktober 2011.

[9] "Penetapan dan Kelulusan Ubat Anak Yatim Cabozantinib". Pentadbiran Makanan dan Dadah AS (FDA). 29 November 2010. Diperoleh pada 11 November 2020.

0 Suka
12849 Views

Awak juga mungkin menyukai

Ruangan komen telah ditutup.