URB597

AASraw dengan keupayaan sintesis dan pengeluaran dari gram ke susunan massa URB597 (546141-08-6), di bawah peraturan CGMP dan sistem kawalan kualiti yang boleh dikesan.

URB597, yang juga dikenali sebagai KDS-4103, adalah perencat yang sangat kuat dan selektif amida hidrolase asid lemak (FAAH), suatu enzim yang memangkinkan hidrolisis intraselular anandamide endokannabinoid, dengan nilai-nilai kepekatan 50% inhibitor IC50 daripada 4.6 nM dan 0.5 nM dalam membran otak tikus dan mikrosom hati manusia masing-masing. URB597 mempamerkan kesan anxiolytic, antidepressant, antinociceptive dan analgesic dalam vivo tanpa membangkitkan gejala lain yang berkaitan dengan sebatian seperti cannabinoid.

AASRAW serbuk PDF Icon

Penerangan Produk

URB597 video


Karakter asas I.URB597:

Nama: URB597
CAS: 546141-08-6
Kemurnian: ≥99% (HPLC)
Formula molekul: C20H22N2O3
Berat molekul: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
Sinonim: N-Cyclohexylcarbamic acid 3 '- (aminocarbonyl) [1,1'-biphenyl] -3-yl ester; 3'- CarbaMoyl- [1,1'-biphenyl] -3-yl siklohexylcarbaMate; 3- (3-carbaMoylphenyl) phenyl N-cyclohexylcarbaMate Asid CarbaMic, N-cyclohexyl-, 3 '- (aMinocarbonyl) [1,1'-biphenyl] -3-yl ester; asid KDS 4103 N-Cyclohexylcarbamic 3' - (aminocarbonyl) [1,1'- biphenyl] -3-yl ; N-Cyclohexylcarbamic acid 3 '- (aminocarbonyl) [1,1'-biphenyl] -3-yl ester URB 597 KDS 4103; URB 597,> = 98%; APD597 (URB597)
Titik cair: 155-157 ° C
Alpha: D + 5 ° (c = 0.437 dalam kloroform)
Tempatan Penyimpanan: 2-8 ° C
Kelarutan DMSO: larut-larut / mL, jelas (menghangatkan)
Warna: Pepejal putih


II. Penggunaan URB597 dalam kitaran:

1.Name:

URB597

2.Bagaimana kerja untuk URB597?

Rasional: Kebimbangan utama klinikal dengan penggunaan agonis langsung reseptor cannabinoid 1 (CB1) ialah sebatian ini meningkatkan tingkah laku alkohol dan penyalahgunaan dadah. Sebagai pendekatan alternatif, aktiviti pengantara reseptor CB1 dapat difasilitasi dengan meningkatkan kadar anandamide dengan penggunaan inhibitor asid lemak hidrolase amida hydrolase (FAAH). Objektif: Dengan menggunakan perencat FAAH terpilih URB597, kami menyiasat sama ada pengaktifan nada cannabinoid endogenus meningkatkan liabiliti penyalahgunaan alkohol, seperti yang berlaku dengan agonis langsung reseptor CB1. Bahan dan kaedah: URB597 telah diuji dalam pengambilan diri alkohol dalam tikus Wistar dan minum arak homecha dalam tikus Macinian Sardinian yang dipilih secara genetik (msP). Dalam tikus Wistar, kesan URB597 terhadap kecemasan yang disebabkan oleh alkohol dan tekanan pengembalian alkohol yang diinduksi yohimbine dan cue juga dinilai. Sebagai perbandingan, kesan rimonabant antagonis reseptor CB1 terhadap pentadbiran sendiri etanol juga telah diuji. Hasilnya: Di bawah keadaan eksperimen kami, pentadbiran intraperitoneal (IP) URB597 (0.0, 0.3 dan 1.0 mg / kg) tidak meningkatkan minuman alkohol sukarela secara sukarela dalam tikus msP atau nisbah tetap difasilitasi 1 dan nisbah diri alkohol nisbah progresif dalam Wistenars nonselected. Dalam ujian pengembalian semula, kompaun itu tidak mempunyai kesan pada tekanan kiu, tekanan kaki dan yohimbine yang disebabkan oleh kambuh. Sebaliknya, URB597 sepenuhnya menghapuskan tindak balas anxiogenik yang diukur semasa pengeluaran selepas pemberian alkohol IP akut (3.0 g / kg). Rimonabant (0.0, 0.3, 1.0 dan 3.0 mg / kg) berkurangan dengan berkesan etanol diri. Kesimpulan: Keputusan menunjukkan bahawa pengaktifan sistem anandamide endokannabinoid dengan penghalang selektif FAAH tidak meningkatkan risiko penyalahgunaan alkohol tetapi mengurangkan kecemasan yang berkaitan dengan pengeluaran alkohol. Oleh itu, kita boleh membuat spekulasi bahawa ubat-ubatan berdasarkan penggunaan modulator sistem endokannabinoid seperti URB597 boleh menawarkan kelebihan penting berbanding rawatan dengan pengaktif reseptor CB1 langsung.

3.Is kesan URB597?

Kesan URB 597 sahaja dan digabungkan dengan anandamide disiasat dalam satu kumpulan monyet (n = 4) yang diskriminasi Δ9-THC (0.1 mg · kg-1 iv) dari kenderaan, dan dalam kumpulan lain (n = 5) kronik Δ9-THC (1 mg · kg-112 h-1 sc) yang membezakan rimonabant antagonis cannabinoid (1 mg · kg-1 iv).

4. Arahan lain:

URB 597 meningkatkan kesan tingkah laku anandamide tetapi bukan agonis CB1 yang lain. Walau bagaimanapun, URB 597 tidak dapat meningkatkan pengurangan pelepasan Δ9-THC yang disebabkan oleh anandamide. Secara kolektif, data ini menunjukkan bahawa anandamide endogen dalam otak primata tidak mudah meniru kesan tingkah laku anandamide yang diberikan secara exogenously.

Inhibitor asid amid hidrolase (FAAH) yang berpotensi dan selektif (nilai IC50 adalah 3 dan 5 nM dalam hati manusia dan otak tikus, masing-masing). Tidak mempamerkan aktiviti penghambatan yang signifikan terhadap pelbagai reseptor, saluran ion dan enzim, termasuk reseptor cannabinoid manusia dan lipase monoacylglycerol tikus. Memaparkan aktiviti antiallodynic dan antihyperalgesik dalam model kesakitan radang. In vitro, KDS-4103 menghalang aktiviti FAAH dengan konsentrasi penghalang median (IC (50)) daripada 5 nM dalam membran otak tikus dan 3 nM dalam mikrosom hati manusia. Di vivo, KDS-4103 menghalang aktiviti otak tikus otak selepas pentadbiran intraperitoneal (ip) dengan dos penghalang median (ID (50)) daripada 0.15 mg / kg. Kompaun ini tidak berinteraksi dengan target yang berkaitan dengan cannabinoid, termasuk reseptor cannabinoid dan pengangkutan anandamide, atau dengan panel reseptor, saluran ion, pengangkut dan enzim yang luas. Dengan pentadbiran ip kepada tikus dan tikus KDS-4103 menimbulkan kesan yang signifikan, seperti anxiolytic, antidepresan dan analgesik, yang dicegah dengan rawatan dengan antagonis reseptor CB1. Sebaliknya, pada dos yang secara signifikan menghalang aktiviti FAAH dan secara signifikan meningkatkan tahap anandamide otak, KDS-4103 tidak membangkitkan kesan seperti kannabinoid klasik (contohnya, catalepsy, hipotermia, hyperphagia), tidak menyebabkan keutamaan tempat, dan tidak menghasilkan generalisasi kesan diskriminatif bahan aktif ganja, Delta9-tetrahydrocannabinol (Delta9-THC). Penemuan ini menunjukkan bahawa KDS-4103 bertindak dengan meningkatkan tindakan tonik anandamide pada subset reseptor CB (1), yang mungkin biasanya terlibat dalam mengawal emosi dan kesakitan. KDS-4103 secara lisan boleh didapati dalam tikus dan monyet cynomolgus. Kajian dos berulang sub-kronik (1,500 mg / kg, per os) dalam kedua-dua spesies ini tidak menunjukkan keracunan sistemik. Begitu juga, tiada ketoksikan yang dicatatkan dalam ujian sitotoksik bakteria dalam vitro dan dalam ujian Ames. Tambahan pula, tiada defisit diperhatikan dalam tikus pada ujian rotarod selepas rawatan ip akut dengan KDS-4103 pada dos sehingga 5 mg / kg atau dalam bateri pemerhatian berfungsi selepas dos oral hingga 1,500 mg / kg. Keputusan menunjukkan bahawa KDS-4103 akan menawarkan pendekatan baru dengan tetingkap terapeutik yang baik untuk rawatan kecemasan, kemurungan dan kesakitan.

5. URB597:

10gram pesanan minimum.
Siasatan mengenai kuantiti biasa (Dalam 1kg) boleh dihantar dalam jam 12 selepas pembayaran.
Untuk pesanan yang lebih besar (Dalam 1kg) boleh dihantar dalam hari bekerja 3 selepas pembayaran.

6. Resipi URB597:

Untuk meneliti Wakil Pelanggan kami (CSR) untuk butiran, untuk rujukan anda.

7. Pemasaran URB597:

Akan disediakan pada masa akan datang.


III. URB597 HNMR

Kami adalah serbuk serbuk Aprepitant, serbuk Aprepitant untuk dijual, serbuk Raw Aprepitant (170729-80-3) hplc≥98% | Reagent R & D AASraw


IV. Bagaimana untuk membeli URB597 dari AASraw?

1.Untuk menghubungi kami melalui e-mel kamisistem siasatan, atau skype dalam talianwakil perkhidmatan pelanggan (CSR).
2.Untuk memberikan kuantiti dan alamat pertanyaan anda.
3.Or CSR kami akan memberikan sebut harga, jangka pembayaran, nombor penjejakan, cara penghantaran dan anggaran tarikh ketibaan (ETA).
4.Payment dilakukan dan barang akan dihantar dalam jam 12 (Untuk pesanan dalam 10kg).
5.Goods menerima dan memberi komen.


Teka blog produk kegemaran anda:

Cara menggunakan Clenbuterol untuk penurunan berat badan Apakah serbuk nandrolone yang digunakan untuk faedah / nandrolone?


Lebih terperinci tentang produk berkaitan,selamat datang ke klik di sini.


=

ulasan

Tiada ulasan lagi.

Jadilah yang pertama untuk mengkaji semula "URB597"

Alamat email anda tidak akan disiarkan. Ruangan yang diperlukan ditanda *

Captcha *